检查吸入丙酸的药理和药效和mometasone糠酸盐。
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有罪的C,皮埃尔•LN Daley-Yates PT
检查吸入丙酸的药理和药效和mometasone糠酸盐。
其他。2001年9月,23 (9):1339 - 54。
- PubMed ID
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11589253 (在PubMed]
- 文摘
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背景:丙酸是一种建立管理鼻内皮质类固醇治疗鼻炎或口腔吸入治疗哮喘。目前Mometasone糠酸盐,一个密切相关的皮质类固醇鼻内的配方,正在调查的口腔吸入制剂治疗哮喘。目的:本文综述可用数据的比较结构活性关系,化学,药理学,药物动力学,系统性的丙酸生物利用度和mometasone糠酸盐在绝对的系统性评估的差异是否支持2化合物的生物利用度出版的文献。方法:本文的信息被确认通过MEDLINE检索的文献从1966年到现在,包含术语mometasone或fluticasone。结果被排除缩小文章列表处理皮肤应用程序。进行了系统回顾确定文学有关的分子结构,局部效力,亲油性,2剂的药物动力学和生物利用度。此外,药理学的2根被审查评估可用的文学在受体亲和力,transactivation transrepression效力,抑制炎性细胞的细胞因子表达。结果:根据现有的数据,丙酸和mometasone糠酸盐具有相似的物理化学性质和结构活性关系。据报道,当鼻内接种,mometasone糠酸盐相比相对系统生物利用度的丙酸(意思是等离子体曲线下面积,123 pmol x h / L vs 112 pmol x h / L,分别)。当管理一剂干粉吸入器,口头报告吸入丙酸总系统生物利用度约为17%,而mometasone糠酸盐报道< 1%。 However, the mometasone furoate bioavailability study that reported the latter value used lower drug doses and a less sensitive assay than the fluticasone propionate bioavailability study. When multiple-dose data were used, mometasone furoate had an estimated 11% systemic bioavailability, similar to that of fluticasone propionate. CONCLUSIONS: Inhaled fluticasone propionate and mometasone furoate appear to have comparable potential systemic absorption and, based on the total systemic bioavailabilities of the parent compounds, have a low potential for systemic side effects at the recommended clinical doses. However, in the case of mometasone furoate, the contribution of the active metabolites to systemic effects has not been adequately assessed.
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