Fluticasone
识别
- 总结
-
Fluticasone是一个皮质类固醇表示治疗皮质类固醇敏感皮肤疾病,哮喘和慢性阻塞性肺病。
- 通用名称
- Fluticasone
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB13867
- 背景
-
Fluticasone是一种人工合成的糖皮质激素可作为二酯,Fluticasone糠酸盐和丙酸10,11,12,13标签。这些药物吸入器,可用鼻喷雾剂,局部治疗各种炎症迹象10,11,12,13标签。丙酸在1990年首次批准吗8和Fluticasone糠酸盐2007年被批准9。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:444.51
单一同位素的:444.158215012 - 化学公式
- C22H27F3O4年代
- 同义词
-
- Fluticason
- Fluticasona
- Fluticasone
- Fluticasonum
药理学
- 指示
-
Fluticasone 2酯被表示为吸入器供预防哮喘的治疗和管理标签13以及炎症和痒的皮肤疾病10。一个丙酸为管理nonallergic鼻炎鼻喷雾剂表示11而Fluticasone糠酸盐喷鼻剂治疗表示季节和常年性过敏性鼻炎12,7。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
系统,体外实验证明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核转录因子k b,抑制大鼠肺嗜酸细胞增多症12,13,7。丙酸执行类似的活动,但不影响核转录因子k b11标签。丙酸作为一个局部配方也与皮肤血管收缩有关10,3。
- 的作用机制
-
Fluticasone糠酸盐和丙酸工作通过一个未知的机制影响各种细胞类型和炎症介质的作用12,13,11。体外实验表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核转录因子k b,抑制大鼠肺嗜酸细胞增多症12,13,7。丙酸执行类似的活动,但不影响核转录因子k b11,10。
目标 行动 生物 一个糖皮质激素受体 受体激动剂人类 U孕激素受体 受体激动剂人类 U胞质磷脂酶A2 抑制剂人类 U盐皮质激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
鼻内暴露Fluticasone糠酸盐结果患者吞咽更大剂量的一部分12,3。然而,吸收很差和新陈代谢高,因此有微不足道的系统性暴露鼻生物利用度为0.50%,口服bioavialability 1.26%12,1。吸入生物利用度是13.9%13。24在白人男性健康的一项研究显示吸入生物利用度的6.3 - -18.4%1。
鼻内的生物利用度丙酸< 2%,口服生物利用度< 1%11标签。鼻内暴露导致大多数剂量被吞下3。局部的吸收丙酸很低但可以改变取决于许多因素,包括皮肤的完整性和炎症或疾病的存在吗10。24在白人男性健康的一项研究显示吸入生物利用度为9.0%1。
- 的体积分布
-
608 l静脉管理的稳定状态Fluticasone糠酸盐12。其他报告显示在稳态分布的平均体积是661 l13。24在白人男性健康的一项研究显示的体积分布的稳态704 l后静脉管理1。
的体积分布的静脉丙酸4.2 l /公斤吗11标签。24在白人男性健康的一项研究显示的体积分布的稳态577 l后静脉管理1。
- 蛋白结合
-
Fluticasone糠酸盐> 99%12在血清蛋白结合的,可能高达99.6%13。
- 新陈代谢
-
Fluticasone糠酸盐和丙酸被清除肝代谢的细胞色素P450 3 a412,13,11,4标签。同时是水解FIVE-S-fluoromethyl carbothioate集团,形成一个不活跃的代谢物12,10,3标签。
- 路线的消除
-
Fluticasone糠酸盐消除≥90%的粪便和尿液中1 - 2%12,13。
- 半衰期
-
15.1小时为鼻内Fluticasone糠酸盐12吸入配方和24小时13。24在白人男性健康的一项研究显示的半衰期13.6小时后静脉吸入后管理和17.3 - -23.9小时1。
7.8小时的静脉丙酸11标签。24在白人男性健康的一项研究显示了一个半衰期14.0小时后静脉管理和吸入后10.8小时1。
- 间隙
-
57.8 l / hFluticasone糠酸盐12。24在白人男性健康的一项研究显示间隙为71.8 l / h后静脉管理1。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
Fluticasone糠酸盐鼻地管理可能与肾上腺抑制或间隔虽然提高高职院校学前教育研究协会还没有被很好地证明了12,2。Fluticasone糠酸盐不需要剂量调整肾功能损害,但必须谨慎使用肝损伤由于淘汰机制12,13。Fluticasone糠酸盐不是与致癌性、诱变或损害生育能力吗12。没有良好控制的研究虽然在怀孕或哺乳动物研究显示致畸性和肾上腺低能症在母亲和其他糖皮质激素治疗的后代中分泌出乳汁12。一般来说,没有报告的副反应卡松怀孕6。儿科患者应尽可能低的剂量和监控降低增长速度12,2。没有足够的证据来确定老年患者对其他病人的反应不同12。系统性风险敞口可能27 - 49%更高的日本,韩国,和中国的患者相比,白人患者13。这些患者应该注意和受益和风险应该在决定治疗前评估12。
丙酸在特定人群的使用并没有得到充分的研究11。丙酸不是致癌、致突变的或致染色体断裂的,也没有在动物研究影响生育吗11标签。皮下丙酸已被证明产生产生畸形的效果在大鼠口服不10标签。一般来说,没有报告的副反应卡松怀孕6。丙酸在人类牛奶可能会导致生长抑制,对内源性皮质类固醇的影响生产或其他效果10,2。儿科患者丙酸软膏有经验的肾上腺抑制10。老年患者丙酸没有任何安全性或有效性的差异与其他病人群体相比,尽管负面影响老年患者可能更敏感10。没有区别的间隙丙酸跨性别或种族标签。肝损伤的患者,应密切监测由于消除机制标签5。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Fluticasone时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Fluticasone结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合时可以增加卡松。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合时可以增加卡松。 阿卡波糖 风险或严重高血糖时可以增加与阿卡波糖结合。 Aceclofenac 风险或严重的胃肠道刺激时可以增加结合Aceclofenac。 Acemetacin 风险或严重的胃肠道刺激时可以增加结合Acemetacin。 苊香豆醇 Fluticasone可能增加抗凝苊香豆醇活动。 Acetohexamide 风险或严重高血糖时可以增加结合Acetohexamide。 Acetyldigitoxin 风险或不利影响的严重程度可以增加当结合Acetyldigitoxin。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 PAVTIDE DISKUS 100 MCG INHALASYON ICIN TOZ, 60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) BİOVESTAİLACLARIŞTİ。 2020-08-14 2021-03-12 土耳其 PAVTIDE DISKUS 250 MCG INHALASYON ICIN TOZ, 60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) BİOVESTAİLACLARIŞTİ。 2020-08-14 2021-03-12 土耳其 PAVTIDE DISKUS 500 MCG INHALASYON ICIN TOZ, 60打 Fluticasone(500微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) BİOVESTAİLACLARIŞTİ。 2020-08-14 2021-03-12 土耳其 SERETIDE 100 MCG DISKUS INHALASYONİCİN TOZ, 60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 SERETIDE 250 MCG DISKUS INHALASYONİCİN TOZ, 60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其
类别
- ATC代码
- R03BA05——Fluticasone D07AC17——Fluticasone R03AK11——Formoterol和fluticasone R03AK06——氟替卡松加沙美特罗和fluticasone R01AD08——Fluticasone R01AD58——Fluticasone组合
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- Androstadienes
- 雄烷
- Androstenes
- 抗过敏
- 抗哮喘药物
- 抗炎剂
- 自主代理
- 支气管扩张剂代理
- 皮质类固醇激素受体受体激动剂
- 糖皮质激素
- 糖皮质激素,皮肤的准备工作
- 糖皮质激素,强有力的(第三组)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(强)
- 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 皮肤病学的
- 为阻塞性气道疾病的药物
- 稠环化合物
- 糖皮质激素
- Hyperglycemia-Associated代理
- 免疫抑制药物
- 鼻的准备工作
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22基板
- 周围神经系统代理
- 呼吸系统药物
- 类固醇
- Thyroxine-binding球蛋白抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为雄激素和衍生品。这些是3-hydroxylated C19类固醇激素。他们喜欢男性化的发展特征。他们也显示在人类对头皮和毛发产生深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素和衍生品
- 选择父母
- 11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/硫代酸酯/二级醇/Carbothioic S-esters/环醇类和衍生品 8展示更多
- 基
- 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基 显示26日更
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 硫代酸酯11 beta-hydroxy类固醇,17阿尔法羟基类固醇,3-oxoδ(4)类固醇,氟化类固醇皮质类固醇(CHEBI: 5134)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- CUT2W21N7U
- 化学文摘号
- 90566-53-3
- InChI关键
- MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H27F3O4S / c1-11-6-13-14-8-16(24) 15-7-12(26) 15-7-12(15日2)21(25)17(27)9-20(13日3)22(11日29)18 (28)30-10-23 / h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17,27日,29日h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
- 国际命名
-
(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-1 - {((fluoromethyl) sulfanyl)羰基}1,10-dihydroxy-2, 9, 11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C = O自洽场)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C
引用
- 一般引用
-
- 艾伦,Bareille PJ Rousell VM: Fluticasone糠酸盐,一种新型吸入皮质类固醇,表明长期肺吸收动力学相比,人吸入丙酸。Pharmacokinet。2013年1月,(1):52 37-42。doi: 10.1007 / s40262 - 012 - 0021 - x。(文章]
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- FDA Fluticasone糠酸盐批准2007链接]
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- 丙酸(Flonase)鼻喷雾剂FDA标签(文件]
- 糠酸盐(Veramyst)鼻喷雾剂FDA标签(文件]
- 糠酸盐(Arnuity Ellipta) FDA标签(文件]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07981
- KEGG化合物
- C07815
- ChemSpider
- 4470631
- 41126年
- ChEBI
- 5134年
- ChEMBL
- CHEMBL1201396
- 锌
- ZINC000004097438
- 维基百科
- Fluticasone
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 哮喘 1 4 完成 基础科学 哮喘/健康受试者(HS) 1 4 完成 诊断 哮喘、过敏 1 4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 1 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/哮喘 1 4 完成 治疗 哮喘 11 4 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1 4 完成 治疗 特应性皮炎 3 4 完成 治疗 慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 气溶胶;悬架 呼吸(吸入) 药膏 皮肤的 药膏 皮肤的 0005% 奶油 皮肤的 0.05% 奶油 皮肤的 0.5毫克/克 药膏 0.05毫克/克 药膏 0005% 喷雾 鼻 50 MICROGRAMMI 粉 呼吸(吸入) 250年μg 粉 呼吸(吸入) 500年μg 粉 呼吸(吸入) 奶油 皮肤的 气溶胶 呼吸(吸入) 125年μg 气溶胶 呼吸(吸入) 25μg 气溶胶 呼吸(吸入) 250年μg 气溶胶 呼吸(吸入) 50μg 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 25微克 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250微克 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 50微克 粉、计量 呼吸(吸入) 100微克 粉、计量 呼吸(吸入) 250微克 粉、计量 呼吸(吸入) 50微克 粉、计量 呼吸(吸入) 500微克 喷雾、悬架 呼吸(吸入) 2毫克/毫升 喷雾、悬架 呼吸(吸入) 500微克/毫升 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125年MICROGRAMMI 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250年MICROGRAMMI 气溶胶 呼吸(吸入) 粉、计量 呼吸(吸入) 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 喷雾 鼻 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克/ 1剂量 喷雾,计量 呼吸(吸入) 0.5毫克/ 2毫升 喷雾,计量 呼吸(吸入) 2毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0344毫克/毫升 ALOGPS logP 2.69 ALOGPS logP 2.58 Chemaxon 日志 -4.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.19 Chemaxon pKa最强(基本) -3.4 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 74.62 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 107.87米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 43.323 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 磷脂酶a2活性
- 特定的功能
- 有选择地水解磷脂arachidonyl sn-2位置释放花生四烯酸。连同其lysophospholipid活动,涉及炎症的开始……
- 基因名字
- PLA2G4A
- Uniprot ID
- P47712
- Uniprot名字
- 胞质磷脂酶A2
- 分子量
- 85238.2哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 感应可能发生通过糖皮质激素受体转录调制。
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 感应可能发生通过糖皮质激素受体转录调制。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 皮尔斯再保险,Leeder JS,卡恩斯GL:生物转化fluticasone:体外鉴定。药物金属底座Dispos。2006年6月,34 (6):1035 - 40。Epub 2006年3月24日。(文章]
- 井T,赖利CA,病房RM,约斯特GS:吸入糖皮质激素丙酸有效灭活细胞色素P450 3 a5,一个主要的肺P450酶。化学Res Toxicol。2010年8月16日,23 (8):1356 - 64。doi: 10.1021 / tx100124k。(文章]
- 德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- 主要运输蛋白质的糖皮质激素和孕酮几乎所有脊椎动物的血。
- 基因名字
- SERPINA6
- Uniprot ID
- P08185
- Uniprot名字
- Corticosteroid-binding球蛋白
- 分子量
- 45140.49哒
引用
- Gardill BR, Vogl先生,林HY,哈蒙德GL,穆勒丫:Corticosteroid-binding球蛋白:结构影响的物种差异。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012年12月26日。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 休斯SC, Shardlow PC,霍利斯陆地,斯科特•RJ Motivaras DS,艾伦,Rousell VM:新陈代谢和处置fluticasone糠酸盐,一个enhanced-affinity糖皮质激素,在人类身上。药物金属底座Dispos。2008年11月,36 (11):2337 - 44。doi: 10.1124 / dmd.108.022137。Epub 2008年8月11日。(文章]
药物在2017年7月5日00:00 /更新在7月3日,2021 01:49