构效关系的局部活跃类固醇:丙酸的选择。
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Phillipps GH
构效关系的局部活跃类固醇:丙酸的选择。
和地中海。1990年11月,84增刊:19号。
- PubMed ID
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2287791 (在PubMed]
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虽然糖皮质激素长期以来被认为是有效治疗呼吸道疾病,系统性的化合物的各种不必要的副作用导致安全的发展,局部活性类似物。这些类似物,倍他米松17-valerate、倍氯米松17 21-dipropionate,布地奈德,flunisolide和去炎松醋酸酯作为气溶胶开发用于哮喘和鼻炎与大量的成功和可检测系统性活动很少。在试图避免这些副作用最小,准备进一步的类似物。酯化时局部类固醇17-carboxylates非常活跃,而父酸是不活跃的。因此,它是可能的酶水解酯功能会导致系统失活。17-carboxylate系列由相应的carbothioates取代,尤其是丙酸显示异常高的局部抗炎活动在啮齿动物,但口服后几乎是不活跃的。缺乏口语活动是由于肝初步的新陈代谢相应17-carboxylic酸,这几乎是不活跃的。
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