肾上腺素能alpha2拮抗剂atipamezole改变的行为影响pramipexole并增加pramipexole血浆浓度。

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麦考密克PN,弗莱彻PJ,威尔逊VS,雷明顿GJ

肾上腺素能alpha2拮抗剂atipamezole改变的行为影响pramipexole并增加pramipexole血浆浓度。

生命科学。2016年4月15日,151:300 - 304。doi: 10.1016 / j.lfs.2016.03.017。Epub 2016年3月11日。

PubMed ID

26976325 (在PubMed

]

文摘

Pramipexole是用于帕金森病的多巴胺受体激动剂治疗。它被认为发挥其疗效和副作用通过行动在多巴胺D3受体。在最近的一项研究中,我们发现,在剂量占领D3但不是D2受体pramipexole减少运动和操作性反应主要和条件强化。然而,这些影响没有被D3受体拮抗剂和在场D3基因敲除小鼠,暗示non-D3受体机制。在接下来的亲和力结合位点最高pramipexole肾上腺素alpha2受体。在这里,我们探讨pramipexole alpha2受体参与行为的影响。我们发现alpha2拮抗剂atipamezole,这本身就是行为沉默,中和pramipexole运动的减少,但不为水或操作性反应条件强化物。由此产生的行为概要文件与一个更高剂量的普拉克索治疗相似,导致假设atipamezole介导其行为影响通过增加pramipexole有效剂量。支持这一假设,我们发现atipamezole pramipexole增加血浆浓度。这是不可能与影响药物代谢,因为普拉克索治疗由于不知道发生代谢转化。 Future work should examine two alternative hypotheses; that pramipexole plasma concentration is elevated as the result of 1) competition with atipamezole for renal excretion, or 2) atipamezole blockade of peripheral alpha2 binding sites, thereby preventing pramipexole distribution to alpha2-rich tissues. The suggestion of adrenergic effects of pramipexole is important in light of recent interest in adrenergic pathophysiology in Parkinson's disease.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pramipexole	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节