Pramipexole

识别

总结

Pramipexole是一个non-ergot多巴胺受体激动剂用于治疗特发性帕金森病的症状和体征和不宁腿综合症(RLS)。

品牌名称

Mirapex、Mirapexin Sifrol

通用名称

Pramipexole

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00413

背景

Pramipexole药物用于治疗帕金森病(PD)的症状。这是一个non-ergot多巴胺受体激动剂药物有效治疗各种帕金森震颤等症状,刚度和运动徐缓(缓慢的移动)⁶。它在1997年首次被FDA批准¹²。帕金森病是最常见的神经退行性疾病之一,导致高水平的残疾的病人²,导致在执行活动的日常生活增加困难由于症状的进展³。全世界帕金森病的发病率增加了从1990年的大约250万到610万年的2016beplayapp⁴。这种提高可能归因于人口老龄化以及其他因素⁴。

除了上述美国食品及药物管理局批准帕金森病,pramipexole也是2006年FDA批准的治疗不宁腿综合征(RLS)⁸。RLS是一种睡眠障碍,其特征是在下肢不愉快的感觉,常常伴随着一种无法抑制的冲动,把腿⁹。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:211.327
单一同位素的:211.114318249
化学公式: C₁₀H₁₇N₃年代

同义词

(-)-Pramipexole
(S) - n 6-propyl-4 5 6, 7-tetrahydro-1, 3-benzothiazole-2 6-diamine
Pramipexol
Pramipexole
Pramipexolum

外部id

PNU 98528
SND 919 Cl 2 y
SUD 919 CL 24
U 98528 E

药理学

指示

这种药物是表示对帕金森病的症状治疗^标签。这种药物可以作为单一疗法或管理与左旋多巴。也表明症状治疗中度到重度的主要不宁腿综合症(RLS)^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

帕金森病

通过刺激多巴胺受体,pramipexole被认为缓解帕金森病的症状^标签。帕金森病的运动症状发生的部分原因是减少黑质多巴胺的大脑¹¹。多巴胺是一种重要的神经递质,主要对汽车运动在人类的影响。

不宁腿综合症

多巴胺能系统Pramipexole可能恢复平衡,控制这种疾病的症状。不宁腿综合症被认为发生,在某种程度上,通过多巴胺能系统的功能障碍,导致不愉快的下肢症状⁹,¹⁵。

其他影响

除了上述效果,动物研究表明pramipexole块多巴胺合成、释放和营业额。此外,这种药物是缺血后神经保护多巴胺神经元变性或冰毒神经毒性¹⁵。

的作用机制

pramipexole的确切作用机制用于治疗帕金森病是未知的。然而,人们认为pramipexole引起刺激的能力大脑纹状体的多巴胺受体,一个地区接收大量的神经输入和负责各种功能,可能会涉及到¹⁰。表现在动物身上的研究表明pramipexole影响纹状体多巴胺受体的激活后神经传播率^标签。

Pramipexole被认为是non-ergot多巴胺受体激动剂显示特异性和强烈活动多巴胺受体D2亚科的体外,绑定选择性和多巴胺D2受体和显示多巴胺D3受体亚型的偏好而不是其他亚型⁸。这个绑定特异性的临床意义尚不清楚^标签,⁸。

目标	行动	生物
一个多巴胺D3受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D4受体	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

pramipexole的生物利用度高于90%,表明高水平的吸收^标签。

的体积分布

这种药物是广泛分布在身体的体积分布的约500 L^标签。

蛋白结合

beplayapp与血浆蛋白约15%^标签。

新陈代谢

这种药经历人类新陈代谢^标签。

路线的消除

pramipexole消除的主要路线,90%的pramipexole剂量发现尿液中,几乎完全不变的药物^标签。

半衰期

beplayapp约8.5 -12小时^标签。

间隙

肾清除率大约是400毫升/分钟,表明重beplayapp肾小管的分泌^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD50

大鼠口服LD 50 > 800毫克/公斤¹⁴。

致癌性、致突变性对生育能力的影响

Pramipexole不是2年研究发现致癌的小鼠和大鼠为0.3,2.2,11次人类最大推荐剂量(MRHD)。没有观察到肿瘤的发病率增加^标签。没有发现诱变在各种化验,包括艾姆斯测试。最后,pramipexole给老鼠模型剂量为2.5毫克/公斤/天(5倍人类最大推荐剂量),增加发情周期和抑制受精卵植入。催乳素水平下降,早期妊娠的激素植入和维护所必需的,是测量^标签。这些发现对人类的意义是未知的。

怀孕

这种药物被认为是妊娠C类药物,显示动物产生畸形的效果。目前还没有研究pramipexole人类怀孕。动物繁殖研究并不总是预测人类的反应。这种药应该只用于怀孕如果潜在好处大于可能的胎儿的风险^标签。

护理

pramipexole是否母乳的分泌是未知的。应该做出决定关于政府pramipexole护理期间,或者在护理期间是否停止,因为许多药物在母乳分泌。与婴儿如果普拉克索治疗可能存在的风险是,事实上,在牛奶中排出^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加镇静Pramipexole活动。
Abacavir	Pramipexole可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Pramipexole结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性Pramipexole时可以增加与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Pramipexole的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Pramipexole的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Pramipexole的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加镇静Pramipexole活动。
Acetophenazine	Pramipexole的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Pramipexole的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。食物减少胃肠道副作用的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pramipexole盐酸盐一水	3 d867np06j	191217-81-9	APVQOOKHDZVJEX-QTPLPEIMSA-N
Pramipexole盐酸盐	4 r2hd0m28n	104632-25-9	QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Glepark (Glenmark)/Medopexol (Medochemie)/Miramel (Clonmel)/Miraper (Specifar)/Pexola(勃林格殷格翰集团)/Sifrol ER(勃林格殷格翰集团)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Pramipexole行动	平板电脑	1.5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2009-04-15	不适用
Pramipexole行动	平板电脑	0.5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2009-04-15	不适用
Pramipexole行动	平板电脑	1毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2009-04-15	不适用
Pramipexole行动	平板电脑	0.25毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2009-04-15	不适用
Mirapex	平板电脑	1.5毫克	口服	勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee	1998-02-26	2018-06-18
Mirapex	平板电脑	1.5毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2004-01-01	2020-04-30
Mirapex	平板电脑	胜率毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2004-01-01	不适用
Mirapex	平板电脑	1毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2007-01-09	不适用
Mirapex	平板电脑	0.500毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2005-09-12	不适用
Mirapex	平板电脑	0.125毫克	口服	勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee	2008-07-09	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-pramipexole	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2007-02-26	不适用
Apo-pramipexole	平板电脑	1.5毫克	口服	Apotex公司	2007-02-26	不适用
Apo-pramipexole	平板电脑	0.25毫克	口服	Apotex公司	2007-02-26	不适用
Apo-pramipexole	平板电脑	0.75毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-pramipexole	平板电脑	1.0毫克	口服	Apotex公司	2007-02-26	不适用
Apo-pramipexole	平板电脑	0.125毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Auro-pramipexole	平板电脑	0.25毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-04-29	不适用
Auro-pramipexole	平板电脑	1.5毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-04-29	不适用
Auro-pramipexole	平板电脑	1毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-04-29	不适用
Auro-pramipexole	平板电脑	0.5毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-04-29	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Mirapex呃	Pramipexole盐酸盐一水(0.375毫克/ 1)+Pramipexole盐酸盐一水(0.75毫克/ 1)+Pramipexole盐酸盐一水(1.5毫克/ 1)	工具包	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2010-02-22	2010-11-03
Mirapex呃	Pramipexole盐酸盐一水(0.375毫克/ 1)+Pramipexole盐酸盐一水(0.75毫克/ 1)+Pramipexole盐酸盐一水(1.5毫克/ 1)	工具包	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2010-02-22	2010-11-03
Mirapex呃	Pramipexole盐酸盐一水(0.375毫克/ 1)+Pramipexole盐酸盐一水(0.75毫克/ 1)+Pramipexole盐酸盐一水(1.5毫克/ 1)	工具包	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2010-02-22	2010-11-03
OPRYMEA RET STARTERPACK	Pramipexole盐酸盐一水(1.5毫克)+Pramipexole盐酸盐一水(0.75毫克)+Pramipexole盐酸盐一水(0.375毫克)	平板电脑,延长释放	口服		2015-01-01	不适用
OPRYMEA RET STARTERPACK	Pramipexole盐酸盐一水(1.5毫克)+Pramipexole盐酸盐一水(0.75毫克)+Pramipexole盐酸盐一水(0.375毫克)	平板电脑,延长释放	口服		2015-01-01	不适用
OPRYMEA RET STARTERPACK	Pramipexole盐酸盐一水(1.5毫克)+Pramipexole盐酸盐一水(0.75毫克)+Pramipexole盐酸盐一水(0.375毫克)	平板电脑,延长释放	口服		2015-01-01	不适用

类别

ATC代码

N04BC05——Pramipexole

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胺
直接父: Aralkylamines
选择父母: 噻唑/Heteroaromatic化合物/Isothioureas/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Isothiourea/Organoheterocyclic化合物/Organopnictogen化合物/二级脂肪胺
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 苯并噻唑二胺(CHEBI: 8356)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 83619 peu5t
化学文摘号: 104632-26-0
InChI关键: FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H17N3S c1-2-5-12-7-3-4-8-9 (6 - 7) 14-10 (11) 13-8 / h7, 12 h, 2-6H2, 1 h3 (H2、11、13) / t7 - / mo / s1
国际命名: (6 s) -N6-propyl-4, 5、6 7-tetrahydro-1, 3-benzothiazole-2 6-diamine
微笑: CCCN [C@H] 1 ccc2 = C (C1) SC (N) = N2

引用

合成参考

US4886812

一般引用

Mierau J,施耐德陆地,Ensinger哈,亚蔡CL, Lajiness我发怒RM: Pramipexole绑定和激活的克隆和表达了多巴胺D2, D3、D4受体。欧元J杂志。1995年6月23日,290 (1):29-36。(文章]
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作者不明:全球、地区和国家的负担帕金森病,1990 - 2016年:2016年全球疾病负担研究系统分析。柳叶刀神经。2018年11月17日(11):939 - 953。doi: 10.1016 / s1474 - 4422 (18) 30295 - 3。Epub 2018年10月1日。(文章]
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FDA批准包,Mirapex [链接]
FDA Mirapex®(pramipexole盐酸盐)标签(链接]
盐酸Pramipexole平板电脑SDS (文件]
MedSafe新西兰Ramipex平板电脑信息表(文件]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014557
KEGG药物: D00559
PubChem化合物: 119570年
PubChem物质: 46505897
ChemSpider: 106770年
BindingDB: 50116766
RxNav: 746741年
ChEBI: 8356年
ChEMBL: CHEMBL301265
锌: ZINC000003781664
治疗目标数据库: DAP000019
网页: PA164742949
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: G6L
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Pramipexole

PDB项

7卡耐基-梅隆

FDA的标签

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化学物质

下载 (25.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	帕金森病(PD)	1
4	完成	其他	重度抑郁症(MDD)	1
4	完成	其他	不宁腿综合征(RLS)	1
4	完成	治疗	双相情感障碍(BD)	2
4	完成	治疗	抑郁症	1
4	完成	治疗	抑郁症/帕金森病(PD)	1
4	完成	治疗	抑郁症/不宁腿综合征(RLS)	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	7
4	完成	治疗	不宁腿综合征(RLS)	4
4	没有招聘	治疗	重度抑郁症,反复发作	1

药物经济学

制造商

勃林格殷格翰集团

外包商

巴尔制药
勃林格殷格翰集团有限公司
卡地纳健康
凯泽医院基金会
莫非斯堡医药护理供应
辉瑞公司
法玛西亚公司。
医生总保健公司。
叛军的经销商集团。
资源优化和创新公司
山德士
美国统计处方
梯瓦制药产业有限公司
Vangard实验室公司。
Zydus制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.75毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	.250毫克/ 1
平板电脑	口服	胜率毫克/ 1
平板电脑	口服	.750毫克/ 1
平板电脑	口服	0.125毫克/ 1
平板电脑	口服	0.250毫克/ 1
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	0.500毫克/ 1
平板电脑	口服	1.5毫克
平板电脑,延长释放	口服	3毫克
工具包	口服
平板电脑,延长释放	口服	4.5毫克
平板电脑	口服	0.88毫克
平板电脑	口服	0.088毫克
平板电脑	口服	0.18毫克
平板电脑	口服	0.35毫克
平板电脑	口服	0.7毫克
平板电脑	口服	1.10毫克
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服	0.26毫克
平板电脑,延长释放	口服	0.52毫克
平板电脑,延长释放	口服	1.05毫克
平板电脑,延长释放	口服	1.57毫克
平板电脑,延长释放	口服	2.1毫克
平板电脑,延长释放	口服	2.62毫克
平板电脑,延长释放	口服	3.15毫克
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,延长释放	口服	2.25毫克
平板电脑,延长释放	口服	3.75毫克
平板电脑	口服	0250毫克
平板电脑,延长释放	口服	0750毫克
平板电脑,延长释放	口服	1500毫克
平板电脑,口头瓦解	口服
平板电脑	口服	0.50毫克
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑	口服	0.70毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
平板电脑	口服	0.54毫克
平板电脑	口服	0.25毫克/ 1
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	0.75毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	1.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	0.375毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	0.75毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	1.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	2.25毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	3毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	3.75毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	4.5毫克/ 1
平板电脑	口服	0018毫克
平板电脑	口服	0088毫克
平板电脑,延长释放	口服	2.10毫克
平板电脑	口服	1.1毫克
平板电脑,延长释放	口服	0375毫克
平板电脑,延长释放	口服	1.500毫克
平板电脑	口服	1.0毫克
平板电脑,延长释放	口服	0.375毫克
平板电脑,延长释放	口服	0.75毫克
平板电脑,延长释放	口服	1.5毫克
平板电脑	口服	0.125毫克

价格

单元描述	成本	单位
Mirapex er 0.375毫克的平板电脑	9.83美元	平板电脑
Mirapex er 0.75毫克的平板电脑	9.83美元	平板电脑
Mirapex er 1.5毫克的平板电脑	9.83美元	平板电脑
Mirapex er 3毫克的平板电脑	9.83美元	平板电脑
Mirapex er 4.5毫克的平板电脑	9.83美元	平板电脑
Mirapex 0.125毫克的平板电脑	3.48美元	平板电脑
Mirapex 0.25毫克的平板电脑	3.42美元	平板电脑
Mirapex 0.5毫克的平板电脑	3.42美元	平板电脑
Mirapex 1毫克的平板电脑	3.42美元	平板电脑
Mirapex 1.5毫克的平板电脑	3.42美元	平板电脑
Mirapex 0.75毫克的平板电脑	3.28美元	平板电脑
Pramipexole盐酸盐0.125毫克平板电脑	3.07美元	平板电脑
Pramipexole盐酸盐0.25毫克平板电脑	3.07美元	平板电脑
Pramipexole盐酸盐0.5毫克平板电脑	3.07美元	平板电脑
Pramipexole盐酸盐1毫克的平板电脑	3.07美元	平板电脑
Pramipexole盐酸盐1.5毫克平板电脑	3.07美元	平板电脑
Pramipexole di-hcl 0.125毫克平板电脑	2.95美元	平板电脑
Pramipexole di-hcl 0.25毫克平板电脑	2.95美元	平板电脑
Pramipexole di-hcl 0.5毫克平板电脑	2.95美元	平板电脑
Pramipexole di-hcl 1毫克的平板电脑	2.95美元	平板电脑
Pramipexole di-hcl 1.5毫克平板电脑	2.95美元	平板电脑
Mirapex 1毫克的平板电脑	2.2美元	平板电脑
Mirapex 1.5毫克的平板电脑	2.2美元	平板电脑
Apo-Pramipexole 1毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
Apo-Pramipexole 1.5毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
公司Pramipexole 1毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
公司Pramipexole 1.5毫克平板电脑	1.23美元	平板电脑
Novo-Pramipexole 1毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
Novo-Pramipexole 1.5毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
Pms-Pramipexole 1毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
Pms-Pramipexole 1.5毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
山德士Pramipexole 1毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
山德士Pramipexole 1.5毫克的平板电脑	1.23美元	平板电脑
Mirapex 0.25毫克的平板电脑	1.1美元	平板电脑
Apo-Pramipexole 0.25毫克的平板电脑	0.62美元	平板电脑
公司Pramipexole 0.25毫克平板电脑	0.62美元	平板电脑
Novo-Pramipexole 0.25毫克的平板电脑	0.62美元	平板电脑
Pms-Pramipexole 0.25毫克的平板电脑	0.62美元	平板电脑
山德士Pramipexole 0.25毫克的平板电脑	0.62美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US4886812	没有	1989-12-12	2010-10-08
CA2275379	没有	2006-11-28	2018-01-16
US6001861	没有	1999-12-14	2018-01-16
US6194445	没有	2001-02-27	2018-01-16
US8679533	没有	2014-03-25	2029-09-08
US7695734	没有	2010-04-13	2028-04-26

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	288 - 290	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0486178.aspx
沸点(°C)	378年	https://www.lookchem.com/Pramipexole/
水溶度	自由溶于水	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2010/022421s000ChemR.pdf
logP	1.42	https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00043389.PDF
日志	-3.2	http://www.t3db.ca/toxins/T3D2783
pKa	5.6,9.5	https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00043389.PDF

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.14毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.18	ALOGPS
logP	1.76	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.66	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.31	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	50.94²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	59.77米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.47³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9967
血脑屏障	+	0.9631
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6419
22基板	底物	0.6384
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.842
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7464
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6788
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8524
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9179
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7353
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.5364
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.586
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6708
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7797
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8133
致癌性	Non-carcinogens	0.915
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9255
大鼠急性毒性	2.8676 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8732
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8397

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	A28193/A28194/A28195
Ki (nM)	0.87	N /一个	N /一个	A28193
Ki (nM)	0.88	N /一个	N /一个	A28194/A28195
Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	A28194/A28195

细节 1。多巴胺D3受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

引用

Merlino G,塞拉菲尼,Robiony F,瓦伦特M,吉利GL:临床经验与pramipexole治疗不宁腿综合征。专家当今药物金属底座Toxicol。2008年2月,4 (2):225 - 35。doi: 10.1517 / 17425255.4.2.225。(文章]
pramipexole Piercey MF:药理学,D3-preferring多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病。May-Jun Neuropharmacol。1998; 21 (3): 141 - 51。(文章]
Chernoloz O, El Mansari M,布莱P: D3/2多巴胺受体激动剂的长期管理pramipexole增加多巴胺和5 -羟色胺神经传递的雄性大鼠前脑。J精神病学> 2012年2月,37(2):113 - 21所示。doi: 10.1503 / jpn.110038。(文章]
Dooley M,马卡姆:Pramipexole。回顾它的使用在早期和晚期帕金森疾病的管理。衰老药物。1998年6月,12 (6):495 - 514。doi: 10.2165 / 00002512-199812060-00007。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	5	N /一个	N /一个	A28192
集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28196
Ki (nM)	1900年	N /一个	N /一个	A28194/A28195
Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	A28194/A28195
Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	A28193
Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	A28193
Ki (nM)	6300年	N /一个	N /一个	A28194/A28195

细节 2。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

pramipexole Piercey MF:药理学,D3-preferring多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病。May-Jun Neuropharmacol。1998; 21 (3): 141 - 51。(文章]
Chernoloz O, El Mansari M,布莱P: D3/2多巴胺受体激动剂的长期管理pramipexole增加多巴胺和5 -羟色胺神经传递的雄性大鼠前脑。J精神病学> 2012年2月,37(2):113 - 21所示。doi: 10.1503 / jpn.110038。(文章]
Dooley M,马卡姆:Pramipexole。回顾它的使用在早期和晚期帕金森疾病的管理。衰老药物。1998年6月,12 (6):495 - 514。doi: 10.2165 / 00002512-199812060-00007。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A28193/A28194
Ki (nM)	130年	N /一个	N /一个	A28194/A28195
Ki (nM)	8.1	N /一个	N /一个	A28194/A28195
Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	A28193

细节 3所示。多巴胺D4受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Sh3域绑定
特定的功能: 多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字: DRD4
Uniprot ID: P21917
Uniprot名字: D(4)多巴胺受体
分子量: 48359.86哒

引用

pramipexole Piercey MF:药理学,D3-preferring多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病。May-Jun Neuropharmacol。1998; 21 (3): 141 - 51。(文章]
Dooley M,马卡姆:Pramipexole。回顾它的使用在早期和晚期帕金森疾病的管理。衰老药物。1998年6月,12 (6):495 - 514。doi: 10.2165 / 00002512-199812060-00007。(文章]
Mierau J,施耐德陆地,Ensinger哈,亚蔡CL, Lajiness我发怒RM: Pramipexole绑定和激活的克隆和表达了多巴胺D2, D3、D4受体。欧元J杂志。1995年6月23日,290 (1):29-36。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂
策展人评论: 这是一个潜在的Pramipexole的目标。

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

Chernoloz O, El Mansari M,布莱P: D3/2多巴胺受体激动剂的长期管理pramipexole增加多巴胺和5 -羟色胺神经传递的雄性大鼠前脑。J精神病学> 2012年2月,37(2):113 - 21所示。doi: 10.1503 / jpn.110038。(文章]
Chernoloz O, El Mansari M,布莱P:持续管理pramipexole修改自发发射的多巴胺,去甲肾上腺素、5 -羟色胺神经元在大鼠大脑。神经精神药理学。2009年2月,34 (3):651 - 61。doi: 10.1038 / npp.2008.114。Epub 2008年8月6日。(文章]
Rogoz Z, Skuza G:协同作用机制与pramipexole co-treatment后氟西汀和舍曲林在老鼠在强迫游泳测试。杂志众议员2006 Jul-Aug; 58 (4): 493 - 500。(文章]

细节 5。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Audinot V,尼古拉•摩根大通De Ceuninck F, Boutin是的,文澜MJ:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。J Exp其他杂志》2002年11月,303(2):805 - 14所示。(文章]
Apraxine M,凯,Jeanjean答:Pramipexole-Induced可逆心脏衰竭。Mov Disord Pract。2014年10月23日,1 (4):381 - 382。doi: 10.1002 / mdc3.12096。eCollection 2014年12月(文章]
麦考密克PN,弗莱彻PJ,威尔逊VS,雷明顿GJ:肾上腺素alpha2拮抗剂atipamezole改变的行为影响pramipexole并增加pramipexole血浆浓度。生命科学。2016年4月15日,151:300 - 304。doi: 10.1016 / j.lfs.2016.03.017。Epub 2016年3月11日。(文章]
张实验室,密歇根大学文献[链接]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 季铵组跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员2
分子量: 62579.99哒

引用

石黑浩N,齐藤一,Yokoyama K, Morikawa M, Igarashi T, Tamai我:运输的多巴胺D2受体激动剂pramipexole鼠有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2肾脏。药物金属底座Dispos。2005年4月,33 (4):495 - 9。Epub 2005年1月7日。(文章]
刁L,蜀Y, Polli我:吸收pramipexole由人类有机阳离子转运蛋白。摩尔制药。2010年8月2日,7 (4):1342 - 7。doi: 10.1021 / mp100036b。(文章]
顶华J,霍伊E, it T,弗洛姆MF,穆勒F:肾小管的分泌pramipexole。J制药科学。2015年11月15日,欧元79:73-8。doi: 10.1016 / j.ejps.2015.09.004。Epub 2015年9月7日。(文章]

细节 2。溶质载体家庭22个成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能: 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员1
分子量: 61153.345哒

引用

石黑浩N,齐藤一,Yokoyama K, Morikawa M, Igarashi T, Tamai我:运输的多巴胺D2受体激动剂pramipexole鼠有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2肾脏。药物金属底座Dispos。2005年4月,33 (4):495 - 9。Epub 2005年1月7日。(文章]
刁L,蜀Y, Polli我:吸收pramipexole由人类有机阳离子转运蛋白。摩尔制药。2010年8月2日,7 (4):1342 - 7。doi: 10.1021 / mp100036b。(文章]
安托尼尼,Calandrella D:每日一次pramipexole治疗早期和晚期特发性帕金森疾病:对患者的影响。Neuropsychiatr说请客。2011;7:297 - 302。doi: 10.2147 / NDT.S10097。Epub 2011年5月15日。(文章]

细节 3所示。溶质载体家庭22个成员3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 毒素运输活动
特定的功能: 介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员3
分子量: 61279.485哒

引用

刁L,蜀Y, Polli我:吸收pramipexole由人类有机阳离子转运蛋白。摩尔制药。2010年8月2日,7 (4):1342 - 7。doi: 10.1021 / mp100036b。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01

Pramipexole

识别

结构Pramipexole (DB00413)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用