大脑吸收增加文拉法辛装载固体脂质纳米粒通过克服P-gp流出函数和表达式。
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杨张周Y, G,饶Z, Y,周问,秦H,魏,吴X
大脑吸收增加文拉法辛装载固体脂质纳米粒通过克服P-gp流出函数和表达式。
拱制药研究》2015年7月,38 (7):1325 - 35。doi: 10.1007 / s12272 - 014 - 0539 - 6。Epub 2015年1月8日。
- PubMed ID
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25567760 (在PubMed]
- 文摘
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文拉法辛(VLX)可以抽出的大脑22 (P-gp)。此外,P-gp的表达分布在血脑屏障可以显著VLX引起的。因此,P-gp可能被视为自然屏障的VLX传递到大脑。本研究的目的是调查是否流出函数和表达式的增加P-gp可以逆转利用固体脂质纳米粒(SLN)。VLX固体脂质纳米粒(VLX - SLN)准备和评估。药物动力学和大脑的VLX分布在不同的配方进行了口服或静脉注射后管理。P-gp流出函数VLX被大脑吸收的VLX评估,而P-gp表达式被西方墨点法进行调查。结果表明,诱捕,大小和zata VLX - SLN的潜力是74.9 + / - 3.0%,186.3 + / - 69.26 nm和-22.8 + / - 7.78 mv,分别。静脉注射后的VLX配方,大脑吸收的VLX VLX - SLN显著高于VLX解决方案,VLX解决方案与空SLN (VLX +空SLN)和VLX解决方案与维拉帕米(VLX +版本),分别。此外,蛋白质的质量P-gp VLX - SLN治疗组是所有调查群体中最低的。 These results indicated that SLN could overcome P-gp and achieve brain target by intravenous administration.