文拉法辛

识别

总结

文拉法辛是一种选择性5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)用于治疗抑郁症、广泛性或社会焦虑和恐慌症。

品牌名称
文拉法辛的患者
通用名称
文拉法辛
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00285
背景

文拉法辛是一种抗抑郁药物和5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)。其活性代谢物,desvenlafaxine,通过阻断5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,这是情绪调节的关键神经递质。文拉法辛是官方认可的治疗重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑障碍(广泛性焦虑症),成人社会焦虑症,恐慌症。17药物的直接制定,销售文拉法辛的患者,于1993年首次被FDA批准延长释放配方,惠士XR,后来在1997年推出。11

文拉法辛已经作为一线治疗MDD,广泛性焦虑症、社交焦虑症,和恐慌症在加拿大很多年了。它也被认为是二线治疗强迫症(OCD)。2,5文拉法辛也调查了标示外使用的预防偏头痛,1,3血管舒缩性症状的减少与更年期有关,6管理和神经性疼痛(尽管只有最小的证据的有效性条件)。4

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:277.4018
单一同位素的:277.204179113
化学公式
C17H27没有2
同义词
  • Venlafaxina
  • 文拉法辛
  • Venlafaxinum

药理学

指示

文拉法辛表示重度抑郁症(MDD)管理,广泛性焦虑障碍(广泛性焦虑症),社交焦虑障碍(SAD),和恐慌症。17

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

文拉法辛是一种抗抑郁剂,有效改善各种精神疾病的症状,增加突触的神经递质水平。文拉法辛不调解毒蕈碱的、类或肾上腺素的影响。17

的作用机制

文拉法辛治疗的确切作用机制的各种精神疾病尚未完全阐明;然而,据悉,文拉法辛及其活性代谢物O-desmethylvenlafaxine ODV强有力地和有选择性地抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取在突触前终端。7,11,17这将导致增加可用的突触神经递质水平可以刺激突触后受体。13建议文拉法辛有30倍选择性5 -羟色胺相比,去甲肾上腺素:文拉法辛最初抑制5 -羟色胺再摄取低剂量,剂量,它能抑制去甲肾上腺素再摄取除了血清素。11,12文拉法辛和ODV也弱多巴胺再摄取抑制剂。17

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
USodium-dependent多巴胺转运体
抑制剂
人类
吸收

文拉法辛口服后吸收良好,绝对生物利用度约为45%。在质量平衡研究中,至少92%的文拉法辛的单剂量口服吸收。后每天口服150毫克文拉法辛的速释,C马克斯150 ng / mL和T马克斯是5.5小时。C马克斯和T马克斯ODV的260 ng / mL, 9个小时,分别。文拉法辛的延长释放配方吸收的速度较慢,但同样的吸收程度为速释。每日一次后服用75毫克文拉法辛的延长释放配方,C马克斯225 ng / mL和T马克斯是两个小时。C马克斯和T马克斯ODV的290 ng / mL,三个小时,分别。17

文拉法辛的食物不会影响生物利用度或其活性代谢物,O-desmethylvenlafaxine (ODV)。17

的体积分布

在稳态表观分布容积为7.5±3.7 L /公斤文拉法辛和ODV 5.7±1.8 L /公斤。17

蛋白结合

文拉法辛与血浆蛋白和ODV 27%和30%,分别。17

新陈代谢

吸收后,文拉法辛进行大面积presystemic肝脏代谢。它主要经历CYP2D6-mediated脱甲基作用形成其活性代谢物O-desmethylvenlafaxine (ODV)。17文拉法辛也可以接受由CYP2C9去,CYP2C19、CYP3A4形成N-desmethylvenlafaxine (NDV),但这是一个次要的代谢途径。8CYP2D6 CYP2C19 ODV NDV进一步代谢,和/或CYP3A4形成N, O-didesmethylvenlafaxine (NODV)9和NODV可以进一步代谢形成N, N, O-tridesmethylvenlafaxine,紧随其后的是一个可能的glucuronidation。10

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大约有87%的文拉法辛剂量是在48小时内恢复尿液中不变文拉法辛(5%),非结合的ODV(29%)、共轭ODV(26%)、或其他小活性代谢物(27%)。17

半衰期

明显的消除半衰期是5±2小时为ODV文拉法辛和11±2小时。17

间隙

平均数±标准差在稳态等离子体明显间隙为1.3±0.6 L / h /公斤文拉法辛和0.4±0.2 L / h /公斤ODV。17

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口服LD50是350毫克/公斤的雌性老鼠在雄性老鼠和700毫克/公斤。16

有报道称急性过剂量与文拉法辛单独或结合其他药物包括酒精。高达数倍的剂量高于通常的治疗剂量已经摄入过量使用。在这些情况下急性嗜眠症是最常见的症状,还有其他症状,比如四肢感觉异常,温和的头晕,意识改变,恶心、呕吐,麻木的手和脚,变化多端的法术(发生几天后过量的事件),低血压,抽搐、窦和室性心动过速,横纹肌溶解,眩晕,肝坏死、心电图变化(如延长QT间隔、束支块,QRS延长),5 -羟色胺综合征,和死亡。17

没有已知的解药文拉法辛过量。情况下过量的管理有或没有症状治疗,住院治疗和活性炭。17

回顾性研究表明,致命的结果的风险高于SSRI抗抑郁药文拉法辛过剂量,但低于三环类抗抑郁药。17

通路
通路 类别
文拉法辛代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 (,) 一个等位基因 效果直接研究 这个基因型患者减少了文拉法辛的新陈代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 (——;T)/(-。-) T删除/T删除,纯合子 效果直接研究 这个基因型患者减少了文拉法辛的新陈代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 整个基因缺失,纯合子 效果直接研究 这个基因型患者减少了文拉法辛的新陈代谢。 细节
多药耐药性蛋白1 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这个基因型有缓解的可能性增加患者在使用文拉法辛治疗重度抑郁症 细节
多药耐药性蛋白1 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) T > C 效果直接研究 这个患者基因型与文拉法辛不良事件的风险增加 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6混合基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当文拉法辛加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir 文拉法辛的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir 文拉法辛的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 文拉法辛的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合文拉法辛。
Abemaciclib 文拉法辛可能增加Abemaciclib的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Abiraterone 文拉法辛的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性文拉法辛和阿卡波糖结合。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔时可以减少与文拉法辛相结合。
Aceclofenac 文拉法辛可能增加Aceclofenac的抗血小板的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。使用与其他CNS-active文拉法辛药物的安全性,包括酒精,没有评估。
  • 避免圣约翰草。合并施打圣约翰草可能导致添加剂血清素激活的活动和5 -羟色胺综合征的风险增加。
  • 带食物。与食物有助于缓解或减轻肠胃难过。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸文拉法辛 7 d7rx5a8mo 99300-78-4 QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Elafax
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
文拉法辛XR行动 胶囊,延长释放 75毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大的国旗
文拉法辛XR行动 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大的国旗
文拉法辛XR行动 胶囊,延长释放 150毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大的国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-12-01 2011-05-31 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 25毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 100毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-12-01 2011-05-31 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 150毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 75毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 75毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-03-14 不适用 加拿大的国旗
Auro-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-03-14 不适用 加拿大的国旗
Auro-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 150毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-03-14 不适用 加拿大的国旗
Dom-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 150毫克 口服 统治配药学的 2013-05-30 不适用 加拿大的国旗
Dom-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 75毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大的国旗
Dom-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大的国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-02-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AX16——文拉法辛
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲醚。这些都是有机化合物含茴香醚或导数。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚醚
子课
苯甲醚
直接父
苯甲醚
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/环己醇/Aralkylamines/烷基芳基醚/叔醇/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/环醇类和衍生品/Organopnictogen化合物
显示一个
1,3-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚//苯甲醚/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/循环酒精/环己醇/
显示12
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
叔醇、叔氨基化合物,monomethoxybenzene,环己醇(CHEBI: 9943)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GRZ5RCB1QG
化学文摘号
93413-69-5
InChI关键
PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H27NO2 c1-18 (2) 13 - 16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 14-7-9-15 / h7-10, 16日19 h, 4 - 6, 11-13H2 1-3H3
国际命名
1 -[2 -(二甲胺基)1 - (4-methoxyphenyl)乙基]cyclohexan-1-ol
微笑
COC1 = CC = C (C = C1) C (CN (C) C) C1 CCCCC1 (O)

引用

合成参考

Thomas p . Jerussi Chrisantha h . Senanayake”衍生品(+)文拉法辛和方法的准备和使用相同的。”U.S. Patent US6197828, issued June, 1994.

US6197828
一般引用
  1. Ozyalcin SN、Talu GK Kiziltan E, Yucel B, Ertas M,铁饼R:文拉法辛的预防偏头痛的临床疗效和安全性。头痛。2005年2月,45 (2):144 - 52。(文章]
  2. 肯尼迪SH Lam RW,麦金太尔RS Tourjman SV, Bhat V,布莱P,哈斯南M, Jollant F,莱维特AJ, MacQueen通用,杰•麦克伦尼SJ,麦金托什D, Milev房车,穆勒DJ,帕里克说SV,皮尔森问,文德兰花AV,呃R:加拿大网络情绪和焦虑治疗临床指南(CANMAT) 2016位抑郁症患者的管理:第三节。药物治疗。精神病学J。2016年9月,61 (9):540 - 60。doi: 10.1177 / 0706743716659417。Epub 2016 8月2。(文章]
  3. Pringsheim T,达文波特W, Mackie G,沃辛顿,奥布省米,克里斯蒂SN,格莱斯顿J,贝克尔WJ:加拿大社会准则对偏头痛预防头痛。J神经科学。2012年3月,39 (2 5 2):S1-59。(文章]
  4. 加拉格尔HC,加拉格尔RM,巴特勒M,车DJ,亨曼司仪:文拉法辛大人的神经性疼痛。科克伦数据库系统启2015年8月23日;(8):CD011091。cd011091.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
  5. 卡兹曼马,Bleau P,布莱P, Chokka P, Kjernisted K, Van Ameringen M,安东尼MM,布沙尔年代,深色,Flament M, Grigoriadis年代,Mendlowitz年代,奥康纳K, Rabheru K,里希特点,Robichaud M,沃克JR:加拿大临床实践指南管理焦虑、创伤后压力和强迫症。BMC精神病学。2014;14增刊1:S1。doi: 10.1186 / 1471 - 244 x - 14 - s1 - s1。Epub 2014 7月2。(文章]
  6. 威廉姆斯·汉德里美联社,M:疗效和耐受性的SSRI / SNRIs治疗更年期女性血管舒缩性症状:一项系统回顾。J Assoc护士Pract。2015年1月,27 (1):54 - 61。doi: 10.1002 / 2327 - 6924.12137。Epub 2014年6月19日。(文章]
  7. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG,肖莱托,汤普森L,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK,黄DT:比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。神经精神药理学。2001;12月25 (6):871 - 80。(文章]
  8. Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]
  9. 江Preskorn年代,Patroneva, Silman H, Q,岛是的,Burczynski我,艾哈迈德年代,保罗J,尼科尔斯AI:比较文拉法辛延长释放的药物动力学和desvenlafaxine在广泛而贫穷的细胞色素P450 2 d6的代谢。中国Psychopharmacol。2009年2月,29 (1):39-43。doi: 10.1097 / JCP.0b013e318192e4c1。(文章]
  10. 豪厄尔SR,丈夫通用电气、Scatina是的,Sisenwine科幻:代谢处置14 c-venlafaxine老鼠,老鼠,狗,猕猴和人类。Xenobiotica。1993年4月,23 (4):349 - 59。(文章]
  11. 桑松RA,桑松LA:去甲肾上腺素5 -羟色胺再摄取抑制剂:药理比较。创新> 2014年3月,11 (3 - 4):37-42。(文章]
  12. 斯塔尔SM, Grady MM, Moret C, Briley M: snri类:药理学、临床疗效和耐受性比较与其他类型的抗抑郁药。中枢神经系统Spectr。2005年9月,10 (9):732 - 47。doi: 10.1017 / s1092852900019726。(文章]
  13. 辛格D, Saadabadi:文拉法辛。(文章]
  14. FDA批准的药物产品:惠士XR®延长释放胶囊(链接]
  15. FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛)延长释放胶囊(2021年11月)链接]
  16. 辉瑞:文法拉辛(盐酸文拉法辛修改版本)MSDS (链接]
  17. FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛延长释放)胶囊,口服使用(2022年8月)链接]
人类代谢组数据库
HMDB0005016
KEGG药物
D08670
KEGG化合物
C07187
PubChem化合物
5656年
PubChem物质
46504593
ChemSpider
5454年
BindingDB
82071年
RxNav
39786年
ChEBI
9943年
ChEMBL
CHEMBL637
治疗目标数据库
DAP000054
网页
PA451866
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
文拉法辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 roux - en - y胃旁路手术/袖胃切除术 1
4 完成 基础科学 抑郁症 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 其他 抑郁症 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/抑郁症 1
4 完成 治疗 背部疼痛/抑郁症 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 2
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/抑郁症 1

药物经济学

制造商
  • 惠氏制药有限公司
  • Teva制药美国公司
  • Osmotica制药集团
  • Actavis风险有限责任公司
  • Amneal制药
  • Aurobindo制药有限公司
  • Caraco制药实验室有限公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • Pliva赫尔瓦次卡豆儿
  • 山德士公司
  • 古董制药有限责任公司
  • Zydus美国制药公司
  • 惠氏
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • AQ制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 直接的制药公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 许瓦兹制药有限公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Tya制药
  • UDL实验室
  • 北部制药有限责任公司
  • Vangard实验室公司。
  • 惠氏制药
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊,推迟发布 口服 150毫克
胶囊,推迟发布 口服 75毫克
胶囊,延长释放 口服
平板电脑 口服 37.5毫克
胶囊,延长释放 口服 84.85毫克
胶囊,延长释放 口服 150毫克
胶囊,涂层颗粒 150毫克
胶囊,涂层颗粒 37.5毫克
胶囊,延长释放 口服 37.5毫克
胶囊 口服 37.5毫克
胶囊,涂层颗粒 75毫克
胶囊,延长释放 口服 75毫克
胶囊 口服 150毫克
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 75毫克
胶囊,延长释放 口服 150毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 37.5毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 75毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 75毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 225毫克
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服
胶囊 口服
平板电脑,涂膜 口服 37.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
胶囊 口服 75毫克
胶囊,延长释放 口服 225毫克
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 225毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 75毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 150毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 225毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 75毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 225毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 150毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 225毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 75毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 150.0毫克
胶囊,延长释放 口服 75.0毫克
平板电脑,延长释放 口服 150毫克
平板电脑,延长释放 口服 75毫克
解决方案 口服 75毫克/毫升
平板电脑,延长释放 口服 225毫克
平板电脑,延长释放 口服 300毫克
平板电脑,延长释放 口服 37.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
盐酸文拉法辛30 225毫克24小时平板瓶 276.98美元
惠士XR 30 37.5毫克24小时胶囊瓶 144.33美元
盐酸文拉法辛30 37.5毫克24小时平板瓶 114.46美元
惠士30 75毫克平板瓶 87.83美元
瓶子惠士30 25毫克的平板电脑 74.82美元
惠士XR胶囊150毫克24小时 5.87美元 胶囊
惠士xr 150毫克胶囊 5.65美元 胶囊
惠士XR胶囊75毫克24小时 5.39美元 胶囊
惠士xr 75毫克胶囊 4.76美元 胶囊
盐酸文拉法辛150毫克24小时平板电脑 4.72美元 平板电脑
惠士xr 37.5毫克胶囊 4.63美元 胶囊
盐酸文拉法辛75毫克24小时平板电脑 4.42美元 平板电脑
惠士100毫克片剂 2.92美元 平板电脑
惠士75毫克片剂 2.7美元 平板电脑
惠士50毫克的平板电脑 2.6美元 平板电脑
惠士37.5毫克的平板电脑 2.5美元 平板电脑
惠士25毫克的平板电脑 2.4美元 平板电脑
盐酸文拉法辛100毫克的平板电脑 2.36美元 平板电脑
盐酸文拉法辛75毫克的平板电脑 2.23美元 平板电脑
惠士Xr延长释放胶囊150毫克 2.16美元 胶囊
盐酸文拉法辛50毫克平板电脑 2.1美元 平板电脑
惠士Xr延长释放胶囊75毫克 2.05美元 胶囊
盐酸文拉法辛37.5毫克平板电脑 2.04美元 平板电脑
盐酸文拉法辛25毫克的平板电脑 1.98美元 平板电脑
Apo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
文拉法辛Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
Mylan-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
Novo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
Pms-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
Ratio-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
山德士文拉法辛的Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊
Apo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
文拉法辛Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
Mylan-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
Novo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
Pms-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
Ratio-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
山德士文拉法辛的Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊
惠士Xr 37.5毫克延长释放胶囊 1.02美元 胶囊
Apo-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
文拉法辛Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
Mylan-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
Novo-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
Pms-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
Ratio-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
山德士文拉法辛Xr 37.5毫克的延长释放胶囊 0.57美元 胶囊
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5916923 没有 1999-06-29 2013-06-28 美国国旗
CA2126305 没有 2006-10-17 2014-06-20 加拿大的国旗
CA2199778 没有 2005-12-20 2017-03-12 加拿大的国旗
US6403120 是的 2002-06-11 2017-09-20 美国国旗
US6419958 是的 2002-07-16 2017-09-20 美国国旗
US6274171 是的 2001-08-14 2017-09-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 572毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020699s112lbl.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.23毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.69 ALOGPS
logP 2.74 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.42 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.91 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 32.72 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 83.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.333 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9782
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.852
22基板 底物 0.6534
我22抑制剂 抑制剂 0.7031
22抑制剂二世 抑制剂 0.8031
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5792
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7583
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7664
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6876
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7287
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7199
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8666
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8
致癌性 Non-carcinogens 0.6762
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.5404 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5486
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6627
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - d413fb5f16658fcc5acb
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 182 - f1032c3f72220679d
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 dj - 0910000000 - 00 - c7a4a25a9bc95faa6db1
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 7 be3d65db3af35be404e
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 615322444 - dcf11a7fb8d
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - d212108d9a8267ed7dad
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 -英属维尔京群岛4090000000 - 8 bf2805a95084bfd952a
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i de599153aa118f97ad81——9520000000
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 -英属维尔京群岛- 4090000000 - 30 - b9b5dca017215ebaa4
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - ab9 - 9700000000 - 062 f05f9fe2a1540985c
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - 8 eb971c1dc9a14696c31
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 2090000000 - af607e34f7f6700231a4
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9400000000 - 9763935 - e9812b45adddb
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 fabb5e8a0fd59b8420ca——0 -英属维尔京群岛- 6090000000
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MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - 40 - f0dac6b8ca62d0314f
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 0390000000 - 7 - a760936fedd0f48cebf
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 2090000000 - 94 fb4781a9910b6b1932
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i e2c800f5f39f048c545a——9140000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i e0fa4c4197355be8d0fa——9400000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9500000000 - 23 - cbb70f5d3c368966bb
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9500000000 - 998 e2271dd7ac0572d54
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
(1 h、13 c) 2 d NMR谱 二维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
K (i) = 82海里
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
引用
  1. 陈F,拉森MB,桑切斯C, Wiborg O: R, s对映体的较高,增加人类羟色胺转运体抑制剂具有约束力的变构机制。比较与其他羟色胺转运体抑制剂。Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):193 - 8。(文章]
  2. 古尔德GG, Altamirano AV, Javors妈,弗雷泽:慢性治疗效果的比较文拉法辛和其他抗抑郁药5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白。生物精神病学杂志。2006年3月1日,59(5):408 - 14所示。Epub 2005 9月2。(文章]
  3. 马商Y,吉布斯,Marek GJ,斯蒂格T, Burstein啊,Marek K, Seibyl JP,罗杰斯摩根富林明:位移文拉法辛的5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白在稳态扩展释放胶囊:[123 i] 2 beta-carbomethoxy-3beta——(4-iodophenyl)托烷单光子发射计算机断层扫描成像研究。中国Psychopharmacol。2007年2月,27 (1):71 - 5。(文章]
  4. Malizia, Melichar JM,布朗DJ,耿氏RN,雷诺兹,琼斯T,纳特DJ:演示氯丙咪嗪和文拉法辛占领在人体内的5 -羟色胺再摄取网站。J Psychopharmacol。1997; 11 (3): 279 - 81。(文章]
  5. 辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
  6. Van Ameringen M,曼奇尼C,帕特森B,辛普森W:药物治疗社交焦虑障碍:一个更新。Isr J精神病学遗传代数Sci。2009; 46 (1): 53 - 61。(文章]
  7. Beique J, de Montigny C,布莱P, Debonnel G:持续的影响政府的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛:即在老鼠体内电生理学的研究。神经药理学。2000年7月24日,39(10):1800 - 12所示。(文章]
  8. Westenberg HG:最新进展在理解和治疗社交焦虑障碍。中枢神经系统Spectr。2009年2月,14 (2 5 3):33。(文章]
  9. Sindrup SH,奥托M, Finnerup NB,詹森TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基本Toxicol杂志》2005年6月,96 (6):399 - 409。(文章]
  10. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG,肖莱托,汤普森L,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK,黄DT:比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。神经精神药理学。2001;12月25 (6):871 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
K (i) = 2480海里
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
引用
  1. Vaishnavi SN内梅萝芙CB,普罗特SJ,饶SG, Kranzler J,欧文斯MJ: Milnacipran:比较分析人类的单胺吸收和转运蛋白绑定关联。生物精神病学杂志。2004年2月1;55 (3):320 - 2。(文章]
  2. 米切尔哈,埃亨TH、Liles LC Javors MA Weinshenker D:去甲肾上腺素转运体的影响失活在小鼠运动活动。生物精神病学杂志。2006年11月15日,60 (10):1046 - 52。Epub 2006年8月7日。(文章]
  3. Beique JC,破旧的N, de Montigny C, Debonnel G:亲和力的文拉法辛和各种对5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂转运蛋白。欧元J杂志。1998年5月15日,349 (1):129 - 32。(文章]
  4. Van Ameringen M,曼奇尼C,帕特森B,辛普森W:药物治疗社交焦虑障碍:一个更新。Isr J精神病学遗传代数Sci。2009; 46 (1): 53 - 61。(文章]
  5. Beique J, de Montigny C,布莱P, Debonnel G:持续的影响政府的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛:即在老鼠体内电生理学的研究。神经药理学。2000年7月24日,39(10):1800 - 12所示。(文章]
  6. Westenberg HG:最新进展在理解和治疗社交焦虑障碍。中枢神经系统Spectr。2009年2月,14 (2 5 3):33。(文章]
  7. Sindrup SH,奥托M, Finnerup NB,詹森TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基本Toxicol杂志》2005年6月,96 (6):399 - 409。(文章]
  8. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG,肖莱托,汤普森L,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK,黄DT:比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。神经精神药理学。2001;12月25 (6):871 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运体活动
特定的功能
胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
引用
  1. 道森,阮总部,盖革:文拉法辛对细胞外的5 -和去甲肾上腺素浓度的影响大鼠额叶皮层:增加通过5-HT1A受体拮抗。神经药理学。1999年8月,38 (8):1153 - 63。(文章]
  2. Bourin M:[药理学的文拉法辛]。Encephale。1999年6月,25规范没有2:21-2;23-5讨论。(文章]
  3. 巴尔金RL,福塞特J:慢性疼痛的管理挑战:抗抑郁药物的作用。J。2000年1月,7 (1):31-47。(文章]
  4. Lemke先生:[多巴胺受体激动剂的抗抑郁作用。实验和临床研究结果)。Nervenarzt。2007年1月,78 (1):31-8。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]
  2. 林XQ,王P, Cai工作,徐GL,杨米,周博士,太阳M,他,他GH:之间的关联CYP2D6代谢状态和文拉法辛的药代动力学和临床结果:系统回顾和荟萃分析。Pharmacopsychiatry。2018年11月28日。doi: 10.1055 / - 0792 - 1340。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  4. FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛延长释放)胶囊,口服使用(2022年8月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. Otton SV,球,张西南,稻叶型T,鲁道夫RL,卖家EM:文拉法辛CYP2D6在体外是催化氧化。Br中国新药杂志。1996年2月,41 (2):149 - 56。(文章]
  3. Ciusani E, Zullino DF、Eap CB Brawand-Amey M, Brocard M,鲍曼P:联合治疗与文拉法辛和卡马西平在抑郁症患者不应对文拉法辛:药代动力学和临床方面。J Psychopharmacol。2004; 12月18 (4):559 - 66。doi: 10.1177 / 026988110401800414。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛延长释放)胶囊,口服使用(2022年8月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 维斯J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli我们:抑制新抗抑郁药的22。J Exp其他杂志》2003年4月,305 (1):197 - 204。(文章]
  2. 表M,劳尔MT, Holsboer F:微分增强小鼠的抗抑郁药物渗透进入大脑abcb1ab (mdr1ab) 22基因破坏。生物精神病学杂志。2003年10月15日,54 (8):840 - 6。(文章]
  3. Karlsson L,施密特U, Josefsson M•B, Ahlner J,本特松F, Kugelberg FC, Hiemke C:血脑屏障穿透文拉法辛及其代谢产物的对映体在小鼠体内缺乏22。Neuropsychopharmacol欧元。2010年9月,20 (9):632 - 40。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2010.04.004。2010年5月13日Epub。(文章]
  4. 马伦Bachmeier CJ, Beaulieu-Abdelahad D, Ganey新泽西,乔丹,莱文通用:诱导药物流出文拉法辛但不是desvenlafaxine蛋白表达。Biopharm药物Dispos。2011年5月,32 (4):233 - 44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011年3月28日。(文章]
  5. 杨张周Y, G,饶Z, Y,周问,秦H,魏Y,吴X:增加大脑的文拉法辛装载固体脂质纳米粒通过克服P-gp流出函数和表达式。拱制药研究》2015年7月,38 (7):1325 - 35。doi: 10.1007 / s12272 - 014 - 0539 - 6。Epub 2015年1月8日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 马伦Bachmeier CJ, Beaulieu-Abdelahad D, Ganey新泽西,乔丹,莱文通用:诱导药物流出文拉法辛但不是desvenlafaxine蛋白表达。Biopharm药物Dispos。2011年5月,32 (4):233 - 44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011年3月28日。(文章]

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