文拉法辛
识别
- 总结
-
文拉法辛是一种选择性5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)用于治疗抑郁症、广泛性或社会焦虑和恐慌症。
- 品牌名称
-
文拉法辛的患者
- 通用名称
- 文拉法辛
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00285
- 背景
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文拉法辛是一种抗抑郁药物和5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)。其活性代谢物,desvenlafaxine,通过阻断5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,这是情绪调节的关键神经递质。文拉法辛是官方认可的治疗重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑障碍(广泛性焦虑症),成人社会焦虑症,恐慌症。17药物的直接制定,销售文拉法辛的患者,于1993年首次被FDA批准延长释放配方,惠士XR,后来在1997年推出。11
文拉法辛已经作为一线治疗MDD,广泛性焦虑症、社交焦虑症,和恐慌症在加拿大很多年了。它也被认为是二线治疗强迫症(OCD)。2,5文拉法辛也调查了标示外使用的预防偏头痛,1,3血管舒缩性症状的减少与更年期有关,6管理和神经性疼痛(尽管只有最小的证据的有效性条件)。4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:277.4018
单一同位素的:277.204179113 - 化学公式
- C17H27没有2
- 同义词
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- Venlafaxina
- 文拉法辛
- Venlafaxinum
药理学
- 指示
-
文拉法辛表示重度抑郁症(MDD)管理,广泛性焦虑障碍(广泛性焦虑症),社交焦虑障碍(SAD),和恐慌症。17
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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文拉法辛是一种抗抑郁剂,有效改善各种精神疾病的症状,增加突触的神经递质水平。文拉法辛不调解毒蕈碱的、类或肾上腺素的影响。17
- 的作用机制
-
文拉法辛治疗的确切作用机制的各种精神疾病尚未完全阐明;然而,据悉,文拉法辛及其活性代谢物O-desmethylvenlafaxine ODV强有力地和有选择性地抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取在突触前终端。7,11,17这将导致增加可用的突触神经递质水平可以刺激突触后受体。13建议文拉法辛有30倍选择性5 -羟色胺相比,去甲肾上腺素:文拉法辛最初抑制5 -羟色胺再摄取低剂量,剂量,它能抑制去甲肾上腺素再摄取除了血清素。11,12文拉法辛和ODV也弱多巴胺再摄取抑制剂。17
目标 行动 生物 一个Sodium-dependent羟色胺转运体 抑制剂人类 一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 USodium-dependent多巴胺转运体 抑制剂人类 - 吸收
-
文拉法辛口服后吸收良好,绝对生物利用度约为45%。在质量平衡研究中,至少92%的文拉法辛的单剂量口服吸收。后每天口服150毫克文拉法辛的速释,C马克斯150 ng / mL和T马克斯是5.5小时。C马克斯和T马克斯ODV的260 ng / mL, 9个小时,分别。文拉法辛的延长释放配方吸收的速度较慢,但同样的吸收程度为速释。每日一次后服用75毫克文拉法辛的延长释放配方,C马克斯225 ng / mL和T马克斯是两个小时。C马克斯和T马克斯ODV的290 ng / mL,三个小时,分别。17
文拉法辛的食物不会影响生物利用度或其活性代谢物,O-desmethylvenlafaxine (ODV)。17
- 的体积分布
-
在稳态表观分布容积为7.5±3.7 L /公斤文拉法辛和ODV 5.7±1.8 L /公斤。17
- 蛋白结合
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文拉法辛与血浆蛋白和ODV 27%和30%,分别。17
- 新陈代谢
-
吸收后,文拉法辛进行大面积presystemic肝脏代谢。它主要经历CYP2D6-mediated脱甲基作用形成其活性代谢物O-desmethylvenlafaxine (ODV)。17文拉法辛也可以接受由CYP2C9去,CYP2C19、CYP3A4形成N-desmethylvenlafaxine (NDV),但这是一个次要的代谢途径。8CYP2D6 CYP2C19 ODV NDV进一步代谢,和/或CYP3A4形成N, O-didesmethylvenlafaxine (NODV)9和NODV可以进一步代谢形成N, N, O-tridesmethylvenlafaxine,紧随其后的是一个可能的glucuronidation。10
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
大约有87%的文拉法辛剂量是在48小时内恢复尿液中不变文拉法辛(5%),非结合的ODV(29%)、共轭ODV(26%)、或其他小活性代谢物(27%)。17
- 半衰期
-
明显的消除半衰期是5±2小时为ODV文拉法辛和11±2小时。17
- 间隙
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平均数±标准差在稳态等离子体明显间隙为1.3±0.6 L / h /公斤文拉法辛和0.4±0.2 L / h /公斤ODV。17
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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口服LD50是350毫克/公斤的雌性老鼠在雄性老鼠和700毫克/公斤。16
有报道称急性过剂量与文拉法辛单独或结合其他药物包括酒精。高达数倍的剂量高于通常的治疗剂量已经摄入过量使用。在这些情况下急性嗜眠症是最常见的症状,还有其他症状,比如四肢感觉异常,温和的头晕,意识改变,恶心、呕吐,麻木的手和脚,变化多端的法术(发生几天后过量的事件),低血压,抽搐、窦和室性心动过速,横纹肌溶解,眩晕,肝坏死、心电图变化(如延长QT间隔、束支块,QRS延长),5 -羟色胺综合征,和死亡。17
没有已知的解药文拉法辛过量。情况下过量的管理有或没有症状治疗,住院治疗和活性炭。17
回顾性研究表明,致命的结果的风险高于SSRI抗抑郁药文拉法辛过剂量,但低于三环类抗抑郁药。17
- 通路
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通路 类别 文拉法辛代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 (,) 一个等位基因 效果直接研究 这个基因型患者减少了文拉法辛的新陈代谢。 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 (——;T)/(-。-) T删除/T删除,纯合子 效果直接研究 这个基因型患者减少了文拉法辛的新陈代谢。 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 整个基因缺失,纯合子 效果直接研究 这个基因型患者减少了文拉法辛的新陈代谢。 细节 多药耐药性蛋白1 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这个基因型有缓解的可能性增加患者在使用文拉法辛治疗重度抑郁症 细节 多药耐药性蛋白1 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) T > C 效果直接研究 这个患者基因型与文拉法辛不良事件的风险增加 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6混合基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,恶心,呕吐和腹泻 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当文拉法辛加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir 文拉法辛的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Abametapir 文拉法辛的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 文拉法辛的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合文拉法辛。 Abemaciclib 文拉法辛可能增加Abemaciclib的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 Abiraterone 文拉法辛的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。 阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性文拉法辛和阿卡波糖结合。 醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔时可以减少与文拉法辛相结合。 Aceclofenac 文拉法辛可能增加Aceclofenac的抗血小板的活动。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。使用与其他CNS-active文拉法辛药物的安全性,包括酒精,没有评估。
- 避免圣约翰草。合并施打圣约翰草可能导致添加剂血清素激活的活动和5 -羟色胺综合征的风险增加。
- 带食物。与食物有助于缓解或减轻肠胃难过。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸文拉法辛 7 d7rx5a8mo 99300-78-4 QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Elafax
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 文拉法辛XR行动 胶囊,延长释放 75毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大 文拉法辛XR行动 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大 文拉法辛XR行动 胶囊,延长释放 150毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大 文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-12-01 2011-05-31 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 25毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 100毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-12-01 2011-05-31 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 惠氏制药公司,辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大 Apo-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 150毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大 Apo-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 75毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大 Auro-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 75毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-03-14 不适用 加拿大 Auro-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-03-14 不适用 加拿大 Auro-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 150毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-03-14 不适用 加拿大 Dom-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 150毫克 口服 统治配药学的 2013-05-30 不适用 加拿大 Dom-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 75毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大 Dom-venlafaxine XR 胶囊,延长释放 37.5毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大 文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-02-02 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N06AX16——文拉法辛
- 药物类别
-
- 代理生产心动过速
- 代理,减少癫痫发作阈值
- 胺
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁的药物表明抑郁
- 抗抑郁的药物,第二代
- BCRP / ABCG2诱导物
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相结合
- 环己烷
- 环己醇
- 环烷烃
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物主要是肾排泄
- 乙胺
- 己醇
- Hypoglycemia-Associated代理
- 膜运输调节器
- 神经系统
- 神经递质代理
- 神经递质吸收抑制剂
- 去甲肾上腺素吸收抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 苯乙胺
- 潜在QTc-Prolonging代理
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- QTc延长代理
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
- 5 -羟色胺调节器
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲醚。这些都是有机化合物含茴香醚或导数。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 苯甲醚
- 直接父
- 苯甲醚
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/茴香醚/环己醇/Aralkylamines/烷基芳基醚/叔醇/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/环醇类和衍生品/Organopnictogen化合物 显示一个
- 基
- 1,3-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/循环酒精/环己醇/醚 显示12
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 叔醇、叔氨基化合物,monomethoxybenzene,环己醇(CHEBI: 9943)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GRZ5RCB1QG
- 化学文摘号
- 93413-69-5
- InChI关键
- PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H27NO2 c1-18 (2) 13 - 16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 14-7-9-15 / h7-10, 16日19 h, 4 - 6, 11-13H2 1-3H3
- 国际命名
-
1 -[2 -(二甲胺基)1 - (4-methoxyphenyl)乙基]cyclohexan-1-ol
- 微笑
-
COC1 = CC = C (C = C1) C (CN (C) C) C1 CCCCC1 (O)
引用
- 合成参考
-
Thomas p . Jerussi Chrisantha h . Senanayake”衍生品(+)文拉法辛和方法的准备和使用相同的。”U.S. Patent US6197828, issued June, 1994.
US6197828 - 一般引用
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- 辉瑞:文法拉辛(盐酸文拉法辛修改版本)MSDS (链接]
- FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛延长释放)胶囊,口服使用(2022年8月)链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0005016
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- D08670
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- C07187
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- 5656年
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- 46504593
- ChemSpider
- 5454年
- BindingDB
- 82071年
- 39786年
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- 9943年
- ChEMBL
- CHEMBL637
- 治疗目标数据库
- DAP000054
- 网页
- PA451866
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- 维基百科
- 文拉法辛
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 roux - en - y胃旁路手术/袖胃切除术 1 4 完成 基础科学 抑郁症 1 4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1 4 完成 其他 抑郁症 1 4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 焦虑性障碍 1 4 完成 治疗 焦虑性障碍/抑郁症 1 4 完成 治疗 背部疼痛/抑郁症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 2 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/抑郁症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏制药有限公司
- Teva制药美国公司
- Osmotica制药集团
- Actavis风险有限责任公司
- Amneal制药
- Aurobindo制药有限公司
- Caraco制药实验室有限公司
- reddy博士实验室有限公司
- Mylan制药有限公司
- Pliva赫尔瓦次卡豆儿
- 山德士公司
- 古董制药有限责任公司
- Zydus美国制药公司
- 惠氏
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- Amerisource卫生服务集团。
- AQ制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 科比牧场预先包装
- Cadila医疗有限公司
- Caraco制药实验室
- 卡地纳健康
- 药店连锁有限责任公司
- 直接的制药公司。
- 分发解决方案
- 多元化的医疗服务公司。
- reddy博士实验室有限公司
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- Innoviant制药有限公司
- 凯泽医院基金会
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 莫非斯堡医药护理供应
- Mylan
- Nucare制药有限公司
- 棕榈制药公司。
- PD-Rx制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 叛军的经销商集团。
- 补救重新打包
- 资源优化和创新公司
- 许瓦兹制药有限公司
- Southwood制药
- 美国统计处方
- 梯瓦制药产业有限公司
- Tya制药
- UDL实验室
- 北部制药有限责任公司
- Vangard实验室公司。
- 惠氏制药
- Zydus制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,推迟发布 口服 150毫克 胶囊,推迟发布 口服 75毫克 胶囊,延长释放 口服 平板电脑 口服 37.5毫克 胶囊,延长释放 口服 84.85毫克 胶囊,延长释放 口服 150毫克 胶囊,涂层颗粒 150毫克 胶囊,涂层颗粒 37.5毫克 胶囊,延长释放 口服 37.5毫克 胶囊 口服 37.5毫克 胶囊,涂层颗粒 75毫克 胶囊,延长释放 口服 75毫克 胶囊 口服 150毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 75毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 75毫克 胶囊,延长释放 口服 150毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 37.5毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 75毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 75毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 75毫克 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 225毫克 平板电脑 口服 平板电脑,延长释放 口服 胶囊 口服 平板电脑,涂膜 口服 37.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 75毫克 胶囊 口服 75毫克 胶囊,延长释放 口服 225毫克 解决方案 口服 平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 225毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 75毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 150毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 225毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 37.5毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 75毫克/ 1 胶囊,推迟发布 口服 75毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 150毫克/ 1 平板电脑 口服 225毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 37.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 37.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 150毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 225毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 37.5毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 75毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 150.0毫克 胶囊,延长释放 口服 75.0毫克 平板电脑,延长释放 口服 150毫克 平板电脑,延长释放 口服 75毫克 解决方案 口服 75毫克/毫升 平板电脑,延长释放 口服 225毫克 平板电脑,延长释放 口服 300毫克 平板电脑,延长释放 口服 37.5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 盐酸文拉法辛30 225毫克24小时平板瓶 276.98美元 瓶 惠士XR 30 37.5毫克24小时胶囊瓶 144.33美元 瓶 盐酸文拉法辛30 37.5毫克24小时平板瓶 114.46美元 瓶 惠士30 75毫克平板瓶 87.83美元 瓶 瓶子惠士30 25毫克的平板电脑 74.82美元 瓶 惠士XR胶囊150毫克24小时 5.87美元 胶囊 惠士xr 150毫克胶囊 5.65美元 胶囊 惠士XR胶囊75毫克24小时 5.39美元 胶囊 惠士xr 75毫克胶囊 4.76美元 胶囊 盐酸文拉法辛150毫克24小时平板电脑 4.72美元 平板电脑 惠士xr 37.5毫克胶囊 4.63美元 胶囊 盐酸文拉法辛75毫克24小时平板电脑 4.42美元 平板电脑 惠士100毫克片剂 2.92美元 平板电脑 惠士75毫克片剂 2.7美元 平板电脑 惠士50毫克的平板电脑 2.6美元 平板电脑 惠士37.5毫克的平板电脑 2.5美元 平板电脑 惠士25毫克的平板电脑 2.4美元 平板电脑 盐酸文拉法辛100毫克的平板电脑 2.36美元 平板电脑 盐酸文拉法辛75毫克的平板电脑 2.23美元 平板电脑 惠士Xr延长释放胶囊150毫克 2.16美元 胶囊 盐酸文拉法辛50毫克平板电脑 2.1美元 平板电脑 惠士Xr延长释放胶囊75毫克 2.05美元 胶囊 盐酸文拉法辛37.5毫克平板电脑 2.04美元 平板电脑 盐酸文拉法辛25毫克的平板电脑 1.98美元 平板电脑 Apo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 文拉法辛Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 Mylan-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 Novo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 Pms-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 Ratio-Venlafaxine Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 山德士文拉法辛的Xr延长释放胶囊150毫克 1.2美元 胶囊 Apo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 文拉法辛Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 Mylan-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 Novo-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 Pms-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 Ratio-Venlafaxine Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 山德士文拉法辛的Xr延长释放胶囊75毫克 1.14美元 胶囊 惠士Xr 37.5毫克延长释放胶囊 1.02美元 胶囊 Apo-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 文拉法辛Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 Mylan-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 Novo-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 Pms-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 Ratio-Venlafaxine Xr 37.5毫克延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 山德士文拉法辛Xr 37.5毫克的延长释放胶囊 0.57美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5916923 没有 1999-06-29 2013-06-28 我们 CA2126305 没有 2006-10-17 2014-06-20 加拿大 CA2199778 没有 2005-12-20 2017-03-12 加拿大 US6403120 是的 2002-06-11 2017-09-20 我们 US6419958 是的 2002-07-16 2017-09-20 我们 US6274171 是的 2001-08-14 2017-09-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 572毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020699s112lbl.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.23毫克/毫升 ALOGPS logP 2.69 ALOGPS logP 2.74 Chemaxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.42 Chemaxon pKa最强(基本) 8.91 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 32.72 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 83.02米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.333 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9782 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 + 0.852 22基板 底物 0.6534 我22抑制剂 抑制剂 0.7031 22抑制剂二世 抑制剂 0.8031 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5792 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7583 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7664 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6876 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7287 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7199 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8666 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8 致癌性 Non-carcinogens 0.6762 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9941 大鼠急性毒性 2.5404 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5486 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6627
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- K (i) = 82海里
- 通用函数
- 5 -羟色胺:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- Sodium-dependent羟色胺转运体
- 分子量
- 70324.165哒
引用
- 陈F,拉森MB,桑切斯C, Wiborg O: R, s对映体的较高,增加人类羟色胺转运体抑制剂具有约束力的变构机制。比较与其他羟色胺转运体抑制剂。Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):193 - 8。(文章]
- 古尔德GG, Altamirano AV, Javors妈,弗雷泽:慢性治疗效果的比较文拉法辛和其他抗抑郁药5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白。生物精神病学杂志。2006年3月1日,59(5):408 - 14所示。Epub 2005 9月2。(文章]
- 马商Y,吉布斯,Marek GJ,斯蒂格T, Burstein啊,Marek K, Seibyl JP,罗杰斯摩根富林明:位移文拉法辛的5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白在稳态扩展释放胶囊:[123 i] 2 beta-carbomethoxy-3beta——(4-iodophenyl)托烷单光子发射计算机断层扫描成像研究。中国Psychopharmacol。2007年2月,27 (1):71 - 5。(文章]
- Malizia, Melichar JM,布朗DJ,耿氏RN,雷诺兹,琼斯T,纳特DJ:演示氯丙咪嗪和文拉法辛占领在人体内的5 -羟色胺再摄取网站。J Psychopharmacol。1997; 11 (3): 279 - 81。(文章]
- 辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
- Van Ameringen M,曼奇尼C,帕特森B,辛普森W:药物治疗社交焦虑障碍:一个更新。Isr J精神病学遗传代数Sci。2009; 46 (1): 53 - 61。(文章]
- Beique J, de Montigny C,布莱P, Debonnel G:持续的影响政府的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛:即在老鼠体内电生理学的研究。神经药理学。2000年7月24日,39(10):1800 - 12所示。(文章]
- Westenberg HG:最新进展在理解和治疗社交焦虑障碍。中枢神经系统Spectr。2009年2月,14 (2 5 3):33。(文章]
- Sindrup SH,奥托M, Finnerup NB,詹森TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基本Toxicol杂志》2005年6月,96 (6):399 - 409。(文章]
- Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG,肖莱托,汤普森L,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK,黄DT:比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。神经精神药理学。2001;12月25 (6):871 - 80。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- K (i) = 2480海里
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
引用
- Vaishnavi SN内梅萝芙CB,普罗特SJ,饶SG, Kranzler J,欧文斯MJ: Milnacipran:比较分析人类的单胺吸收和转运蛋白绑定关联。生物精神病学杂志。2004年2月1;55 (3):320 - 2。(文章]
- 米切尔哈,埃亨TH、Liles LC Javors MA Weinshenker D:去甲肾上腺素转运体的影响失活在小鼠运动活动。生物精神病学杂志。2006年11月15日,60 (10):1046 - 52。Epub 2006年8月7日。(文章]
- Beique JC,破旧的N, de Montigny C, Debonnel G:亲和力的文拉法辛和各种对5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂转运蛋白。欧元J杂志。1998年5月15日,349 (1):129 - 32。(文章]
- Van Ameringen M,曼奇尼C,帕特森B,辛普森W:药物治疗社交焦虑障碍:一个更新。Isr J精神病学遗传代数Sci。2009; 46 (1): 53 - 61。(文章]
- Beique J, de Montigny C,布莱P, Debonnel G:持续的影响政府的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛:即在老鼠体内电生理学的研究。神经药理学。2000年7月24日,39(10):1800 - 12所示。(文章]
- Westenberg HG:最新进展在理解和治疗社交焦虑障碍。中枢神经系统Spectr。2009年2月,14 (2 5 3):33。(文章]
- Sindrup SH,奥托M, Finnerup NB,詹森TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基本Toxicol杂志》2005年6月,96 (6):399 - 409。(文章]
- Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG,肖莱托,汤普森L,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK,黄DT:比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。神经精神药理学。2001;12月25 (6):871 - 80。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单胺跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
- 基因名字
- SLC6A3
- Uniprot ID
- Q01959
- Uniprot名字
- Sodium-dependent多巴胺转运体
- 分子量
- 68494.255哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]
- 林XQ,王P, Cai工作,徐GL,杨米,周博士,太阳M,他,他GH:之间的关联CYP2D6代谢状态和文拉法辛的药代动力学和临床结果:系统回顾和荟萃分析。Pharmacopsychiatry。2018年11月28日。doi: 10.1055 / - 0792 - 1340。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
- FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛延长释放)胶囊,口服使用(2022年8月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- Otton SV,球,张西南,稻叶型T,鲁道夫RL,卖家EM:文拉法辛CYP2D6在体外是催化氧化。Br中国新药杂志。1996年2月,41 (2):149 - 56。(文章]
- Ciusani E, Zullino DF、Eap CB Brawand-Amey M, Brocard M,鲍曼P:联合治疗与文拉法辛和卡马西平在抑郁症患者不应对文拉法辛:药代动力学和临床方面。J Psychopharmacol。2004; 12月18 (4):559 - 66。doi: 10.1177 / 026988110401800414。(文章]
- FDA批准的药物产品:惠士XR(文拉法辛延长释放)胶囊,口服使用(2022年8月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Fogelman SM,施密德J, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL Harmatz JS,材质RI,格林布拉特DJ: O -去甲基文拉法辛的体外人工肝微粒体和从cDNA-transfected细胞微粒体:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药物的效果。神经精神药理学。1999;20 (5):480 - 90。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 维斯J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli我们:抑制新抗抑郁药的22。J Exp其他杂志》2003年4月,305 (1):197 - 204。(文章]
- 表M,劳尔MT, Holsboer F:微分增强小鼠的抗抑郁药物渗透进入大脑abcb1ab (mdr1ab) 22基因破坏。生物精神病学杂志。2003年10月15日,54 (8):840 - 6。(文章]
- Karlsson L,施密特U, Josefsson M•B, Ahlner J,本特松F, Kugelberg FC, Hiemke C:血脑屏障穿透文拉法辛及其代谢产物的对映体在小鼠体内缺乏22。Neuropsychopharmacol欧元。2010年9月,20 (9):632 - 40。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2010.04.004。2010年5月13日Epub。(文章]
- 马伦Bachmeier CJ, Beaulieu-Abdelahad D, Ganey新泽西,乔丹,莱文通用:诱导药物流出文拉法辛但不是desvenlafaxine蛋白表达。Biopharm药物Dispos。2011年5月,32 (4):233 - 44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011年3月28日。(文章]
- 杨张周Y, G,饶Z, Y,周问,秦H,魏Y,吴X:增加大脑的文拉法辛装载固体脂质纳米粒通过克服P-gp流出函数和表达式。拱制药研究》2015年7月,38 (7):1325 - 35。doi: 10.1007 / s12272 - 014 - 0539 - 6。Epub 2015年1月8日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
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诱导物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 马伦Bachmeier CJ, Beaulieu-Abdelahad D, Ganey新泽西,乔丹,莱文通用:诱导药物流出文拉法辛但不是desvenlafaxine蛋白表达。Biopharm药物Dispos。2011年5月,32 (4):233 - 44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011年3月28日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月14日19:23