的结构活性关系cycloalkanol乙胺脚手架:选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂的发现。

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Mahaney PE、Gavrin路,Trybulski EJ,堆栈的全科医生,Vu助教,科恩圣,你们F, Belardi JK, Santilli AA, Sabatucci JP,莱特J,约翰斯顿GH,布雷是的,巴勒斯KD,说是SA主要L, Koury EJ,张Y, Mugford CA, DM, Rosenzweig-Lipson SJ,普拉特B,弗吉尼亚州史密斯,Deecher直流

的结构活性关系cycloalkanol乙胺脚手架:选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂的发现。

J地中海化学。2008年7月10日,51 (13):4038 - 49。doi: 10.1021 / jm8002262。Epub 2008年6月17日。

PubMed ID

18557608 (在PubMed

]

文摘

进一步探索cycloalkanol乙胺脚手架,文拉法辛(1)是一个成员,是开发新颖和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(背景)评价各种预测的动物模型。这些努力导致piperazine-containing模拟的发现,17 g(王寅- 46824),表现出强大的去甲肾上腺素再摄取抑制,优良的选择性5 -羟色胺转运体,但没有选择性的多巴胺转运体。合成和测试的一系列环己醇ethylpiperazines标识(S) -(-) - 17我(- 256805),一个强有力的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(IC 50 = 82海里,K i = 50 nM),表现出良好的选择性5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白,有效的抑郁症动物模型,疼痛,体温调节功能障碍有关。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	9.4	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	385年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	535年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节