合成和药理评价3-aryl-3-azolylpropan-1-amines作为选择性5 -羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取抑制剂的三倍。

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合成和药理评价3-aryl-3-azolylpropan-1-amines作为选择性5 -羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取抑制剂的三倍。

地中海Bioorg化学。2010年9月15;20 (18):5567 - 71。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.021。Epub 2010年8月17日。

PubMed ID

20724153 (在PubMed

]

文摘

一系列3-aryl-3-azolylpropan-1-amines准备和筛选的能力抑制单胺再摄取。类似物与摩尔效力,人类体外微粒体稳定性好,低药物之间的相互作用势。体内模型被用来评估化合物19 r为抗抑郁的,抗焦虑药、镇痛活性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	7340年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	581年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节