比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。

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Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG,肖莱托,汤普森L,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK,黄DT

比较亲和度洛西汀、文拉法辛对5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体外和体内,人类的5 -羟色胺受体亚型,和其他神经受体。

神经精神药理学。2001;12月25 (6):871 - 80。

PubMed ID

11750180 (在PubMed

]

文摘

封锁的5 -羟色胺(5 -)和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白在体外和体内的双重5 /不能再摄取抑制剂度洛西汀、文拉法辛相比。度洛西汀抑制绑定到人类NE和5 -转运蛋白与K (i)的值7.5和0.8 nM,分别和K(我)比9。文拉法辛抑制绑定到人类NE和5 -转运蛋白与K (i)的值2480和82海里,分别和K(我)比30。度洛西汀抑制体外结合鼠5 -转运蛋白和NE运输车ED(50)值为0.03和0.7毫克/公斤,分别而文拉法辛的ED(50)值2和54毫克/公斤,分别。老鼠大脑的消耗5 p-chloramphetamine和损耗的大鼠下丘脑NE 6-hydroxydopamine被度洛西丁ED(50)值为2.3和12毫克/公斤,分别。文拉法辛的ED(50)值为5.9和94毫克/公斤阻塞p-chloramphetamine——6-hydroxydopamine-induced单胺耗竭,分别。因此,度洛西汀更有说服力地阻断5 - NE转运蛋白在体外和体内比文拉法辛。

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药物

文拉法辛

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
度洛西汀	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	240年	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	7.5	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	7647年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2480年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	82年	N /一个	N /一个	细节