比较双转运蛋白抑制剂的影响在大鼠单胺转运蛋白和细胞外水平。

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科赫年代,Hemrick-Luecke SK,汤普森路,埃文斯,Threlkeld PG,纳尔逊DL,佩里千瓦,Bymaster FP

比较双转运蛋白抑制剂的影响在大鼠单胺转运蛋白和细胞外水平。

神经药理学。2003年12月,45 (7):935 - 44。

PubMed ID

14573386 (在PubMed

]

文摘

化合物块5 -羟色胺(5 -)和去甲肾上腺素(NE)提出了转运蛋白提高了抗抑郁疗效。我们四个双运输车inhibitors-chlorimipramine的能力相比,度洛西汀,milnacipran venlafaxine-to块单胺转运蛋白在体外和体内,增加细胞外的类,在老鼠大脑。放射性配体结合克隆人类抑制单胺转运蛋白在体外和体内的老鼠。细胞外5 -和NE的浓度在大鼠前额叶皮层(PFC)量化技术使用微量透析可把时程延长。所有化合物被绑定到人类5和转运蛋白,尽管chlorimipramine文拉法辛和明显更大的亲和力5 - NE转运蛋白。体内,chlorimipramine和度洛西汀强有力地阻塞两种转运蛋白,milnacipran屏蔽效能较低和文拉法辛只封锁了5 -运输车。Chlorimipramine和度洛西汀增加强劲,大约同样单胺浓度细胞外。在东北Milnacipran仅小幅增加,而文拉法辛显著增加5 -低剂量和高剂量的两类。因此,双重转运蛋白抑制剂阻止5 - NE转运蛋白在体外和体内不同的效力。Chlorimipramine、度洛西汀和高剂量文拉法辛担任双重转运蛋白抑制剂在老鼠PFC和细胞外类的浓度增加,指示功能双重运输车抑制。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯丙咪嗪	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	179年	N /一个	N /一个	细节
Milnacipran	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Milnacipran	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	123年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	7647年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2483年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	82年	N /一个	N /一个	细节