位移的5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白的文拉法辛在稳态扩展释放胶囊:[123 i] 2 beta-carbomethoxy-3beta——(4-iodophenyl)托烷单光子发射计算机断层扫描成像研究。

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马商Y,吉布斯,Marek GJ,斯蒂格T, Burstein啊,Marek K, Seibyl JP摩根富林明罗杰斯

位移的5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白的文拉法辛在稳态扩展释放胶囊:[123 i] 2 beta-carbomethoxy-3beta——(4-iodophenyl)托烷单光子发射计算机断层扫描成像研究。

中国Psychopharmacol。2007年2月,27 (1):71 - 5。

PubMed ID

17224717 (在PubMed

]

文摘

正电子发射断层扫描和单光子发射计算机断层扫描(SPECT)的研究表明,饱和的5 -羟色胺转运蛋白(泽特)是目前治疗期间和治疗剂量的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂似乎也增加多巴胺转运蛋白的可用性(DAT)。当前的研究测量泽特入住率和调制DAT的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)文拉法辛使用[123 i] 2 beta-carbomethoxy-3beta -托烷SPECT (4-iodophenyl)。八个健康受试者管理开放文拉法辛延长释放胶囊(75毫克/天4天之后,5天150 mg / d)。文拉法辛显著抑制[123 i] beta-CIT绑定在脑干泽特(55.4%)和间脑(54.1%)。相比之下,文拉法辛增加[123 i] beta-CIT绑定到DAT的纹状体(10.1%)5天后150毫克/天。位移的[123 i] beta-CIT大脑泽特和纹状体的增加[123 i] beta-CIT绑定到DAT出现类似于以前的工作与SSRI西酞普兰(40 mg / d)。泽特入住率的文献综述营销SSRIs和SNRI文拉法辛用SPECT ([123 i] beta-CIT)或正电子发射断层扫描(c [11] (N, N-Dimethyl-2 - (2-amino-4-cyanophenylthio)苄胺)成像表明,治疗剂量的去甲肾上腺素重摄取抑制剂与虚拟羟色胺转运体的饱和度。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节