R, s对映体的较高,增加人类羟色胺转运体抑制剂具有约束力的变构机制。比较与其他羟色胺转运体抑制剂。
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陈F,拉森MB,桑切斯C, Wiborg O
R, s对映体的较高,增加人类羟色胺转运体抑制剂具有约束力的变构机制。比较与其他羟色胺转运体抑制剂。
Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):193 - 8。
- PubMed ID
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15695064 (在PubMed]
- 文摘
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S -之间的相互作用和R-enantiomers西酞普兰(酞和R-citalopram),高和低亲和力结合位点在COS-1细胞膜表达人类泽特(hSERT)进行调查。酞亲和力hSERT及其5 -吸收抑制效力的摩尔比R-citalopram范围和大约40倍更有效。酞相当稳定[3 h]酞/泽特复杂通过别构效应低亲和力结合位点。酞之间的立体选择性和R-citalopram大约3:1 [3 h]酞/ hSERT复杂。酞和R-citalopram添加剂的综合效应。帕罗西汀和舍曲林主要稳定[3 h]帕罗西汀/ hSERT复杂。氟西汀,度洛西汀、文拉法辛只有轻微的影响。5 - [125 i] -RTI-55稳定,[3 h]女士,[3 h]帕罗西汀,[3 h] [3 h]文拉法辛和氟西汀/泽特复杂的在某种程度上。因此,酞显示了独特的互动hSERT与其他5再摄取抑制剂(SSRIs)相比,除了5再摄取抑制特性,显示一个明显的效果通过affinity-modulating别构部位。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 度洛西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 文拉法辛 Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类 是的抑制剂细节