安体舒通的肝代谢。3-hydroxy-thiomethyl代谢物的生产。
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洛勒、Pitzenberger SM Ramjit HG,科丁顿AB,科尔比高清
安体舒通的肝代谢。3-hydroxy-thiomethyl代谢物的生产。
药物金属底座Dispos。1994; 11 - 12月22 (6):903 - 8。
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7895608 (在PubMed]
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螺内酯(SP)临床肾醛固酮拮抗剂和抗雄激素。广泛众所周知,药物代谢,代谢产物调节其治疗措施,但肝代谢SP尚未全面调查。肝毒性的性格可能也很重要SP,因为母体化合物防止hepatocarcinogenic其代谢物的影响,canrenone(可以)。通过体内和体外的方法,我们研究了新陈代谢的SP天竺鼠的肝脏。肝脏的主要化合物检测体内后SP治疗已知代谢物,7 alpha-thiomethyl-spirolactone (TM)和可以和之前无特征化合物的质谱和紫外吸收特征表明,这是一个A-ring-reduced TM的导数。体外培养肝匀浆与SP也导致未知代谢物的形成。MS和NMR光谱是用来识别未知代谢物3 alpha-hydroxy-TM留下的印迹。另一个代谢物生产体外beta-hydroxy-TM被确认为3。这两个新代谢物的SP可能导致药物的药理作用。此外,生产3 alpha-hydroxy-TM表明一种机制来预防CAN-induced占致癌性SP。TM可能会阻止能诱变3-hydroxy-CAN代谢物的转换作为竞争的基质肝3-keto还原酶。
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