在肝肠循环Retigabine N-glucuronidation及其潜在的作用。

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希勒,阮N,斯特拉斯堡CP,李问,Jainta H, Pechstein B, ruu刷机程序P,恩格尔J,图基RH, Kronbach T

在肝肠循环Retigabine N-glucuronidation及其潜在的作用。

药物金属底座Dispos。1999年5月,27(5):605 - 12所示。

PubMed ID

10220490 (在PubMed

]

文摘

retigabine的新陈代谢在人类和狗是由N-glucuronidation(),而在老鼠,大量的代谢物的新抗惊厥的观察()。的比较的体内和体外动力学retigabine N-glucuronidation在这些物种中发现了一个常数比值retigabine和retigabine N-glucuronide体内在人类和狗。retigabine的肝肠循环这些物种可能是可逆glucuronidation-deglucuronidation反应的结果。老鼠没有显示这样一个现象,表明肝肠循环的通过retigabine retigabine N-glucuronide并不发生在这个物种。在大鼠中,90%的retigabine N-glucuronidation由UDP-glucuronosyltransferase催化(UGT) 1 a1和UGT1A2,而家庭2 UGT酶也有贡献。十重组人类ugt,只有ugt 1 a1, 1 a3、a4,和1 a9催化retigabine N-glucuronidation。UGT1A4已知的底物特异性的对拉莫三嗪和胆红素和我们的活动和抑制数据,我们得出这样的结论:UGT1A4是主要retigabine N-glucuronosyl转移酶体内,并大大有助于药物的肝肠循环。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ezogabine	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Ezogabine	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Ezogabine	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Ezogabine	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节