运输雌激素酮3-sulfate由有机阴离子转运OATP4C1:雌激素酮3-sulfate结合在OATP4C1地高辛的不同识别网站。

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山口H, Sugie M,冈田克也M, Mikkaichi T, Toyohara T,安倍T, Goto J, Hishinuma T,岛田M,马诺N

运输雌激素酮3-sulfate由有机阴离子转运OATP4C1:雌激素酮3-sulfate结合在OATP4C1地高辛的不同识别网站。

药物金属底座Pharmacokinet。2010; 25 (3): 314 - 7。

PubMed ID

20610891 (在PubMed

]

文摘

人类有机阴离子转运OATP4C1 OATP家族的成员主要表达在肾脏,并导致地高辛的肾脏分泌。然而,很少有人知道OATP4C1-madiatedbeplayapp运输的特点。我们检查了运输雌激素酮3-sulfate,为其他OATPs称为衬底,通过OATP4C1-expressing细胞。雌激素酮3-sulfate被OATP4C1高效运输。Michaelis-Menten常数为雌激素酮3-sulfate OATP4C1为26.6 + / - -4.9 microM所吸收。三碘甲状腺氨酸运输雌激素酮3-sulfate明显抑制,鹅去氧胆酸,bromosulfophtalein,和环孢霉素,而已知的OATP4C1基质,地高辛和乌本苷,并没有改变OATP4C1-mediated运输。我们进一步研究了雌激素酮之间的相互抑制研究3-sulfate和地高辛。地高辛部分抑制雌激素酮3-sulfate运输和雌激素酮3-sulfate没有大幅抑制地高辛运输。地高辛的IC(50)值估计OATP4C1-mediated雌激素酮3-sulfate运输是119 microM。这个值不是比得上Michaelis-Menten常数的地高辛吸收OATP4C1 (7.8 microM)报道Mikkaichi et al .(1))总之,我们发现雌激素酮3-sulfate是小说OATP4C1生长的基质。 Moreover, our results indicate that estrone 3-sulfate does not bind to the recognition site for digoxin in OATP4C1.

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药物转运蛋白

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