地高辛的新陈代谢,digoxigenin digitoxosides digoxigenin在人类肝细胞和肝微粒体。
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Lacarelle B, R,压力de Sousa G,杜兰,Placidi M,卡诺JP
地高辛的新陈代谢,digoxigenin digitoxosides digoxigenin在人类肝细胞和肝微粒体。
Fundam杂志。1991;5 (7):567 - 82。
- PubMed ID
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1778535 (在PubMed]
- 文摘
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地高辛和cleavage-related化合物的体外代谢研究中使用肝细胞主要文化和隔绝人类肝脏微粒体分数。在这些模型中,地高辛(DG3)和digoxigenin bisdigitoxoside (DG2)没有显示明显代谢体外的人。因此,它出现的逐步乳沟DG3 DG2糖并没有依赖于细胞色素P450的。这种酶系统可能扮演一个次要角色在人类对于这个特定的反应。然而,digoxigenin monodigitoxoside (DG1)和digoxigenin (DG0)已知DG3 intra-gastric水解后形成的,是广泛地转化为极性化合物(主要是葡糖苷酸)。此外,使用人类肝微粒体,一个宽变化UDP-glucuronyl转移酶(UDPGT)活动负责DG1 glucuronidation演示。这些结果表明,两个主要因素可能导致地高辛的整体个人间变异生物转化:1),个人intra-gastric pH影响糖乳沟导致DG1 DG0;ii)水平变化洋地黄肝UDPGT特定的化合物结合。
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