体外代谢的药物之间的相互作用潜力评估apixaban通过细胞色素P450表现型,抑制和诱导研究。

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王L,张D, Raghavan N,姚明M, L,弗罗斯特CE、麦克斯韦BD,陈SY,他K, Goosen TC,汉弗莱,格罗斯曼SJ

体外代谢的药物之间的相互作用潜力评估apixaban通过细胞色素P450表现型,抑制和诱导研究。

药物金属底座Dispos。2010年3月,38 (3):448 - 58。doi: 10.1124 / dmd.109.029694。Epub 2009年11月25日。

PubMed ID

19940026 (在PubMed

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文摘

Apixaban是口服、直接和高度选择性因子Xa抑制剂在晚期血栓栓塞的预防和治疗疾病的临床开发。代谢药物之间相互作用的潜力apixaban体外评价。复合没有显示抑制细胞色素P450 (IC(50)值> 20 microM)在人类肝微粒体的孵化项目的探针底物CYP1A2, 2 b6, 2 c8, 2 c9, 2 c19 2 d6,或者3 a4/5。Apixaban没有任何影响在浓度20妈妈选择P450酶的酶活性或mRNA水平(CYP1A2、2 b6和3 a4/5)敏感的人类肝细胞感应与初级孵化项目。Apixaban显示缓慢的人类肝微粒体代谢营业额孵化项目形成O-demethylation (M2)和羟基化产品(M4和M7)突出的体外代谢产物。实验与人类cDNA-expressed P450酶P450化学抑制剂和相关性在人类肝微粒体P450活动表明,氧化代谢的apixaban所有代谢产物的形成主要是催化了CYP3A4/5与未成年人的贡献CYP1A2和CYP2J2 M2的形成。的贡献CYP2C8 2 c9, 2 c19 apixaban代谢是不那么重要。此外,人体吸收,分布,代谢,排泄的研究显示,超过一半的剂量是排泄不变父(f (CYP) < 0.5),从而大大减少了apixaban的整体代谢药物之间的相互作用势。一起低临床有效浓度和多个间隙通道,这些结果说明apixaban之间的代谢药物之间的相互作用势和coadministered药物很低。

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药物酶

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