Apixaban

识别

总结

Apixaban是一种抗凝剂用于中风的预防非瓣膜性房颤和系统性栓塞,和深静脉血栓形成(DVT)导致肺栓塞(PE),包括髋关节或膝关节置换手术后的病人。

品牌名称

Eliquis

通用名称

Apixaban

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06605

背景

Apixaban是口服、直接和高度选择性因子Xa(——)抑制剂——自由和约束,以及prothrombinase,独立的抗凝血酶III血栓栓塞疾病的预防和治疗^标签,2。这是Eliquis名义销售^标签,3。Apixaban是FDA批准的12月28日,2012年³。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Apixaban (DB06605)

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重量

平均:459.4971
单一同位素的:459.190654313

化学公式

C₂₅H₂₅N₅O₄

同义词

• apixaban
• Apixaban
• apixabanum

外部id

• 百时美施贵宝562247 - 01
• bms - 562247
• bms - 562247 - 01

药理学

指示

Apixaban表示减少中风的风险和系统性栓塞在非瓣膜性房颤患者,预防深静脉血栓形成(DVT)导致的肺栓塞(PE)髋关节或膝关节置换手术后,患者和治疗深静脉血栓形成和PE减少复发的风险^标签,1,2。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 深静脉血栓形成
• 深静脉血栓复发
• 肺栓塞
• 复发性肺栓塞(障碍)
• 中风
• 系统性栓塞

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Xa Apixaban选择性地抑制因素在其自由和约束形式,独立的抗凝血酶III^标签。Apixaban还能抑制prothrominase^标签。这些影响防止血栓的形成^标签。

的作用机制

Xa Apixaban选择性地抑制因素在其自由和约束形式,独立的抗凝血酶III^标签。Apixaban还能抑制prothrominase^标签。这些影响防止血栓的形成^标签。

目标	行动	生物
一个凝血因子X	抑制剂	人类

吸收

Apixaban生物利用率大约是50%^标签尽管其他研究报告43 - 46%口服生物利用度¹。

的体积分布

大约21个l^标签。

蛋白结合

92 - 94%^标签。

新陈代谢

50%的口服接种剂量不变的排出母体化合物,然而25%的剂量是排泄O-demethyl apixaban硫酸^标签,1。所有apixaban代谢物占大约32%的分泌剂量虽然所有代谢物的结构不是很好¹。Apixaban主要代谢的细胞色素p450 (CYP) 3 a4 CYP1A2和(在较小程度上,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2J2^标签。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Apixaban
  • Apixaban M2代谢物

路线的消除

56%的口服接种剂量是粪便和24.5恢复-28.8%的剂量是尿液中恢复过来^标签,1,2。尿液中83 - 88%的剂量恢复是不变的母体化合物¹。

半衰期

12.7±8.55 h^标签,1,2。

间隙

3.3升/小时^标签尽管其他研究报告4876毫升/小时¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

动物研究表明,母亲在怀孕期间出血的风险增加,但没有增加胎儿畸形或胎儿和产妇死亡^标签。如果这种动物是未知的数据也将对人类apixaban只能用于怀孕如果利益大于风险^标签。不知道apixaban是否安全有效的劳动和分娩期间,尽管动物研究显示增加产妇出血率^标签。对老鼠的动物研究显示apixaban分泌的牛奶,虽然不知道这也适用于人类^标签。哺乳期妇女应停止母乳喂养或停止服用apixaban取决于每个选项的风险和好处^标签。研究确定儿科患者的安全性和有效性尚未执行^标签。研究涉及老年患者(至少75岁)没有看到安全性或有效性的差异与年轻患者相比,尽管尤其高龄老年患者可能更容易受到不良的影响^标签。剂量调整结束阶段肾脏疾病患者(ESRD)是基于估计的药代动力学原理和没有临床研究^标签。ESRD患者可能经历药效学类似的控制研究,但它可能不会导致相同的临床效果^标签。没有必要在轻度肝损伤剂量调整^标签。在中度肝损害患者可能已经经历异常凝固所以剂量建议是不可能的^标签。Apixaban不建议患者严重的肝损伤^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Apixaban时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Apixaban结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	Apixaban可能增加抗凝Abciximab活动。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少Apixaban的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的新陈代谢Apixaban阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Apixaban时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Apixaban结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Apixaban时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Apixaban结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	Apixaban可能增加抗凝苊香豆醇活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。
• 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
• 避免圣约翰草。圣约翰草会降低水平的药物。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品图片

以前的 下一个

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Sivem制药城市	2022-11-01	不适用
Apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Sivem制药城市	2022-11-01	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗公司	2022-09-27	不适用
Ach-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗公司	2022-09-27	不适用
Ag-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Angita制药有限公司	2022-10-28	不适用
Ag-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Angita制药有限公司	2022-10-28	不适用
Apixaban	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	Indoco补救措施有限	2020-09-16	不适用
Apixaban	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Indoco补救措施有限	2020-09-16	不适用
Apo-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	2022-06-20	不适用
Apo-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2022-06-20	不适用
Auro-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Auro制药有限公司	2022-11-28	不适用
Auro-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Auro制药有限公司	2022-11-28	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ELIQUIS 30天的起动器包	Apixaban(5毫克/ 1)+ Apixaban(5毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2017-11-29	不适用
ELIQUIS 30天的起动器包	Apixaban(5毫克/ 1)+ Apixaban(5毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2017-11-29	不适用

类别

ATC代码

B01AF02——Apixaban

• B01AF - Xa抑制剂的直接因素
• B01A——抗血栓形成的代理
• B01——抗血栓形成的代理
• B -血液和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗凝血酶
• BCRP / ABCG2基质
• 血液和造血器官
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450基质
• 直接因素Xa抑制剂
• 酶抑制剂
• 因素Xa抑制剂
• 血液制剂
• 22基板
• 蛋白酶抑制剂
• 吡啶
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Phenylpiperidines

直接父

Phenylpiperidines

选择父母

Phenylpyrazoles/Pyridinecarboxamides/Methoxyanilines/2-heteroaryl甲酰胺/Pyrazole-5-carboxamides/苯甲醚/含苯氧基的化合物/茴香醚/烷基芳基醚/三角洲内酰胺 /Piperidinones/Heteroaromatic化合物/三级羧酸酰胺/主要羧酸酰胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Organonitrogen化合物

显示10

基

2-heteroaryl甲酰胺/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物 /Delta-lactam/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/Methoxyaniline/茴香醚/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylpiperidine/Phenylpyrazole/Piperidinone/主要羧酸酰胺/邻二氮杂茂/Pyrazole-5-carboxamide/Pyridinecarboxamide/三级羧酸酰胺

显示24日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

芳香醚、内酰胺、哌啶酮,pyrazolopyridine (CHEBI: 72296)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 z9y7uwc1j

化学文摘号

503612-47-3

InChI关键

QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H25N5O4 c1-34-19-11-9-18(10-12-19) 30-23-20(22(观众)24 (26)32)13-15-29 (25 (23)33)13-15-29 (6-8-17)28-14-3-2-4-21 (28)31 / h5-12H, 2 - 4, 13-15H2, 1 h3 (H2, 26岁,32)

国际命名

(1)- 4-methoxyphenyl 7-oxo-6 - [4 - (2-oxopiperidin-1-yl)苯基]1 h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-pyrazolo pyridine-3-carboxamide 3上

微笑

COC1 = CC = C (C = C1) N1N = C (C O (N) =) C2 = C1C (= O) N (CC2) C1 = CC = C (C = C1) N1CCCCC1 = O

引用

一般引用

1. Raghavan N,弗罗斯特CE, Yu Z,他K,张H,汉弗莱,平托D,陈年代,Bonacorsi年代,黄PC,张D: Apixaban人类新陈代谢和口服后的药物动力学。药物金属底座Dispos。2009年1月,37 (1):74 - 81。doi: 10.1124 / dmd.108.023143。Epub 2008 10月2。(文章]
2. 格兰杰CB亚历山大·JH McMurray JJ,洛佩斯RD,海里卡哦,汉娜米,Al-Khalidi人力资源,Ansell J,阿塔尔D, Avezum, Bahit MC,迪亚兹R,伊斯顿JD, Ezekowitz是的,刨片机G,加西亚D,杰拉尔德·M,格BJ, Golitsyn年代,Goto年代,埃莫西约AG) Hohnloser SH,霍洛维茨J, Mohan P,央斯基P,刘易斯BS, Lopez-Sendon杰,《P, Parkhomenko, Verheugt弗兰克-威廉姆斯,朱J, Wallentin L: Apixaban与华法林患者心房纤颤。郑传经地中海J。2011年9月15日,365 (11):981 - 92。doi: 10.1056 / NEJMoa1107039。Epub 2011年8月27日。(文章]
3. FDA药物批准包:Apixaban [链接]

外部链接

KEGG药物

D03213

PubChem化合物

10182969

PubChem物质

175427077

ChemSpider

8358471

BindingDB

19023年

RxNav

1364430

ChEBI

72296年

ChEMBL

CHEMBL231779

锌

ZINC000011677837

网页

PA166163740

PDBe配体

GG2

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Apixaban

PDB项

2 p16/6 w70

FDA的标签

下载 (926 KB)

化学物质

下载 (52.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	Anti-Phospholipids综合征(APS)/血栓形成	1
4	积极不招聘	预防	心房纤颤/中风	1
4	完成	不可用	结束阶段肾脏疾病(ESRD)	1
4	完成	基础科学	肥胖/Post-gastrointestinal搭桥手术	1
4	完成	诊断	左心耳闭塞	1
4	完成	其他	急性冠脉综合征(ACS)	1
4	完成	其他	肾移植/肺移植/药物动力学	1
4	完成	其他	Non-valvular心房纤颤	1
4	完成	其他	术后心房纤颤(POAF)	1
4	完成	预防	依从性、药物/恶性肿瘤/预防/手术/静脉血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	2.5毫克
设备;平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2349330	没有	2009-09-29	2019-12-17
CA2461202	没有	2011-07-12	2022-09-17
US6413980	没有	2002-07-02	2019-12-22
US6967208	没有	2005-11-22	2023-02-03
US9326945	没有	2016-05-03	2031-02-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	326.53	(化学)
沸点(°C)	770.5	(化学)
水溶度	0.11毫克/毫升	http://www.chemspider.com/chemical structure.8358471.html?rid=2f601343 f676 - 4 - fcd ad7d - 1151 c737876f
logP	2.71	(化学)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0679毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.22	ALOGPS
logP	1.83	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	110.762	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	126.9米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	49.743	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9974
血脑屏障	+	0.9329
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5308
22基板	底物	0.6144
我22抑制剂	抑制剂	0.6804
22抑制剂二世	抑制剂	0.594
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5628
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8528
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.811
CYP450 3 a4衬底	底物	0.764
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9271
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5555
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6447
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5062
致癌性	Non-carcinogens	0.8796
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9965
大鼠急性毒性	2.3038 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8351
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6205

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0210900000 - 941 cd1e773f20ff3a0d7

药物在2008年3月19日发表/更新5月15日15:23 2023