高度有效的因素包含alpha-substituted Xa抑制剂phenylcycloalkyl P4半个。
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乔JX,老国王,他K,黄PC, Rendina AR, Luettgen JM,鑫B, Knabb RM, Wexler RR, Lam PY
高度有效的因素包含alpha-substituted Xa抑制剂phenylcycloalkyl P4半个。
地中海Bioorg化学。2009年1月15;19 (2):462 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.11.049。Epub 2008年11月18日。
- PubMed ID
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19046881 (在PubMed]
- 文摘
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我们之前披露——一系列高度有效的抑制剂轴承alpha-substituted (CH (2) NR (1) R (2)) phenylcyclopropyl P4半个pyrazolodihydropyridone核心系统。在此,我们描述连续SAR努力在本系列。影响的颈- 3替换pyrazolodihydropyridone核心和alpha-substitution (R组)的环丙基环FXa绑定关联(FXa K (i)),人血浆抗凝活动(PT EC (2 x))和渗透性进行了讨论。从优化获得一组化合物R组和颈- 3取代基在狗口服生物利用率。此外,代表化合物高度有效的兔子的动静脉分流血栓形成模型(EC (50) = 29 - 81 nm)。