耐多药泵ABCG2的多态性:系统回顾对蛋白表达的影响,功能,和药物药物动力学。

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卡布嘿N, P,克尔ID

耐多药泵ABCG2的多态性:系统回顾对蛋白表达的影响,功能,和药物药物动力学。

药物金属底座Dispos。2018年12月,46 (12):1886 - 1899。doi: 10.1124 / dmd.118.083030。Epub 2018年9月28日。

PubMed ID

30266733 (在PubMed

]

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耐多药的普遍表达式和polyspecificity ABCG2流出转运使它的一个重要决定因素多种底物药物的药物动力学。零ABCG2表达与初级血型。多态性影响ABCG2表达或功能的可能在药物临床重要角色性格和有效性。最被充分研究过的单核苷酸多态性(SNP), Q141K (421 c >),显示减少ABCG2表达和活动,导致增加总药物暴露和减少抵抗各种基质。Q141K的影响可以通过检查合理化ABCG2结构,和这个SNP对蛋白质的影响处理可能使其药理干预的目标。V12M SNP (34 g >)似乎改善结果与酪氨酸激酶抑制剂治疗癌症患者,但原因尚未确立,这残留的蛋白质的作用机制目前尚未被生化和结构方法。不常见多态性的研究仅限于在体外研究中,与几个显示多态性降低抗癌药物抵抗SN-38和米托蒽醌等。在本文中,我们提出一个系统分析ABCG2多态性的影响对ABCG2功能和药物药物动力学。在可能的情况下,我们使用最近的结构提出进步分子的解释单核苷酸多态性的影响并指出,我们需要进一步的体外实验来完全解决snp如何影响ABCG2函数。

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