发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。

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保王黄张P W, L, L,贾ZJ,鲍尔SM,高盛EA, Probst GD,歌Y,苏T,风扇J,吴Y,李W, Woolfrey J, Sinha U,黄PW,爱德华兹圣,Arfsten AE, Clizbe洛杉矶,坎特J, Pandey,公园G, Hutchaleelaha,产羔杰,Hollenbach SJ,斯卡伯勒RM,朱镕基

发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。

Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2179 - 85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009年3月3。

PubMed ID
19297154 (在PubMed
]
文摘

SAR系统的研究在体外因素Xa抑制活动化合物1进行修改每个三苯基环。一类高度有效,有选择性的、有效的和Xa抑制剂口服生物利用率直接因素被发现。这些化合物筛选在hERG绑定化验检查的影响置换组的hERG通道亲和力。的主要化合物,betrixaban (PRT054021化合物11日)已经被选为临床开发候选人。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Betrixaban 凝血因子X 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Apixaban 凝血因子X Ki (nM) 0.08 N /一个 N /一个 细节
Rivaroxaban 凝血因子X Ki (nM) 0.4 N /一个 N /一个 细节