发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。

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发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。

Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2179 - 85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009年3月3。

PubMed ID

19297154 (在PubMed

]

文摘

SAR系统的研究在体外因素Xa抑制活动化合物1进行修改每个三苯基环。一类高度有效,有选择性的、有效的和Xa抑制剂口服生物利用率直接因素被发现。这些化合物筛选在hERG绑定化验检查的影响置换组的hERG通道亲和力。的主要化合物,betrixaban (PRT054021化合物11日)已经被选为临床开发候选人。

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药物

Betrixaban

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Betrixaban	凝血因子X	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Apixaban	凝血因子X	Ki (nM)	0.08	N /一个	N /一个	细节
Rivaroxaban	凝血因子X	Ki (nM)	0.4	N /一个	N /一个	细节