运输temocaprilat鼠肝细胞:多肽运输有机阴离子的作用。

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不能H, Konno K, Naganuma H,西村K, Kouzuki H,铃木H,斯蒂格·B, Meier PJ, Sugiyama Y

运输temocaprilat鼠肝细胞:多肽运输有机阴离子的作用。

J Exp其他杂志》1998年10月,287 (1):37-42。

PubMed ID

9765319 (在PubMed

]

文摘

temocaprilat肝吸收机制,血管紧张素转换酶抑制剂主要是分泌到胆汁研究使用分离大鼠肝细胞和COS-7细胞表达有机阴离子运输多肽(oatp1)。temocaprilat的吸收分离大鼠肝细胞表现出饱和和20.9公里的microM Vmax 0.21 nmol /分钟/毫克的蛋白质。这种吸收温度敏感和显著降低代谢抑制剂,sulfhydryl-modifying试剂和阴离子交换剂,虽然更换与Li Na + +在中并不影响吸收。[3 h] Temocaprilat吸收抑制了estradiol-17beta-D-glucuronide dibromosulphophthalein,典型基质Na +独立有机阴离子转运蛋白,浓度的方式,而过剩estradiol-17beta-D-glucuronide没有完全抑制吸收。Temocaprilat吸收成COS-7细胞转染与oatp1 cDNA显示concentration-dependency microM 46.7公里的,获得的价值比得上孤立的肝细胞。的贡献oatp1 carrier-mediated肝摄取temocaprilat小于50%通过纠正与estradiol-17beta-D-glucuronide间隙吸收。很好的线性相关性观察血管紧张素转换酶抑制剂的抑制效果(benazeprilat、cilazaprilat delaprilat和依那普利)之间的孤立的肝细胞和oatp1-expressing细胞。这些数据表明,oatp1,连同另一个运输机(s)介导的血管紧张素转换酶抑制剂在鼠肝细胞。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Temocapril	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节