Temocapril是前体药物的活性代谢物(和二酸)temocaprilat包含thiazepine戒指。Temocaprilat在ACE抑制能力略高于依那普利与兔肺。血管紧张素转换酶抑制剂发挥他们的血流动力学效应主要通过抑制肾素-血管紧张素系统。他们还调节交感神经系统活动,增加前列腺素合成。他们主要引起血管舒张和轻微的尿钠排泄而不影响心率和收缩性)。当与其他血管紧张素转换酶抑制剂相比,temocapril的优势包括迅速开始行动,什么是研究表明血管紧缩比依那普利ACE绑定。

的作用机制

目标	行动	生物
U血管紧张素转换酶	抑制剂	人类

吸收

Temocapril胃肠道迅速吸收,转化为二酸代谢物(活动),抑制ACE在等离子体。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99.5%,包括那些与肾功能损害。

新陈代谢

不可用

路线的消除

主要通过肝脏和肾脏Temocapril被消除。

半衰期

13.1小时患者肝功能正常。

间隙

19.4%的尿复苏。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

在老鼠,无论男性还是女性,temocapril的LD50值高于5000毫克/公斤。

通路

通路	类别
Temocapril代谢途径	药物代谢
Temocapril行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Abaloparatide可能会增加Temocapril的降血压药活动。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Temocapril的降血压药活动。
Aceclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Temocapril时可以增加。
Acemetacin	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Acemetacin结合Temocapril时可以增加。
乙酰半胱氨酸	的排泄时可以减少Temocapril结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸	的治疗效果时可以减少Temocapril与乙酰水杨酸结合使用。
Agrostis gigantea花粉	不利影响的风险或严重性可以增加当Temocapril结合Agrostis gigantea花粉。
Agrostis多茎目花粉	不利影响的风险或严重性可以增加当Temocapril结合Agrostis多茎目花粉。
Alclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Alclofenac结合Temocapril时可以增加。
Aldesleukin	Aldesleukin可能会增加Temocapril的降血压药活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Temocapril盐酸盐	8 g820i95vp	110221-44-8	XDDQNOKKZKHBIX-ASBZXGSUSA-N

国际/其他品牌

Acecol(制药)

类别

ATC代码

C09AA14——Temocapril

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: α氨基酸酯/Aralkylamines/脂肪酸酯类/二元羧酸酸和衍生品/苯和取代衍生品/噻吩/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸/内酰胺

显示9更
基: Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的

显示24日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 18 iz008eu6
化学文摘号: 111902-57-9
InChI关键: FIQOFIRCTOWDOW-BJLQDIEVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H28N2O5S2 c1-2-30-23(29) 17(11-10-16-7-4-3-5-8-16) 24-18-15-32-20(19-9-6-12-31-19)这边是(22(18)28)的程度(26)27 / h3-9, 12日,17 - 18、20、24 H, 2年级,13-15H2, 1 h3 (H 26 27) / t17 - 18 - 20 - / mo / s1
国际命名: 2 - [(2 s, 6 r) 6 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}5-oxo-2 - (thiophen-2-yl) 1, 4-thiazepan-4-yl)醋酸
微笑: CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N [C@H] 1 c [C@@H] (CN (CC (O) = O) C1 = O) C1 = CC = CS1

引用

一般引用

教授答:Transporter-mediated药物的相互作用。药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (4): 253 - 74。(文章]
Furuta年代,Kiyosawa K, Higuchi M,笠原H,齐藤H,盐谷H,吧Oguchi H: temocapril药物动力学,优惠胆汁排泄的ACE抑制剂患者肝功能受损。44欧元中国新药杂志。1993;(4):383 - 5。(文章]
中岛美嘉M,山本J,柴田M, Uematsu T, Shinjo H, Akahori T,盐谷H,吧Sugiyama K, Kawahara Y:盐酸temocapril药物动力学,一种新的血管紧张素转换酶抑制剂,在肾功能不全。43欧元中国新药杂志。1992;(6):657 - 9。(文章]
Maeda川K, K,中村M,渡边T, Yoshikawa J,浅田和另外一个:与temocapril药理和临床研究,血管紧张素转换酶抑制剂在胆汁中排出。Cardiovasc药物启2004下降;22 (3):189 - 98。(文章]
Temocapril结关和卡托普利在血液透析治疗(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0061720
KEGG药物: D08566
PubChem化合物: 443874年
PubChem物质: 175427114
ChemSpider: 391964年
ChEBI: 135771年
ChEMBL: CHEMBL2110627
锌: ZINC000003808778
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Temocapril

化学物质

下载 (569 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	分解为187	不可用
水溶度	< 1毫克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00342毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.46	ALOGPS
logP	2.04	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.88	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.14	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	95.94²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	124.1米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	49.28³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9707
血脑屏障	- - - - - -	0.8501
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6871
22基板	底物	0.8016
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6373
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9056
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8744
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6676
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8686
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5082
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7748
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6996
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8016
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5371
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.746
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7297
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7962
致癌性	Non-carcinogens	0.8965
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9584
大鼠急性毒性	2.3397 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9862
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5523

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (163 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。血管紧张素转换酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

引用

Furuta年代,Kiyosawa K, Higuchi M,笠原H,齐藤H,盐谷H,吧Oguchi H: temocapril药物动力学,优惠胆汁排泄的ACE抑制剂患者肝功能受损。44欧元中国新药杂志。1993;(4):383 - 5。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员1
分子量: 78805.265哒

引用

教授答:Transporter-mediated药物的相互作用。药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (4): 253 - 74。(文章]

细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量: 74144.105哒

引用

不能H, Konno K, Naganuma H,西村K, Kouzuki H,铃木H,斯蒂格·B, Meier PJ, Sugiyama Y:运输temocaprilat鼠肝细胞:多肽运输有机阴离子的作用。J Exp其他杂志》1998年10月,287 (1):37-42。(文章]

药物在2013年2月20日00:04 /更新在07年4月,2023 13:26

Temocapril

识别

结构Temocapril (DB08836)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用

引用