影响肝脏和肠道排出转运蛋白及其基因变异雷洛昔芬的药代学和药效学的骨质疏松症治疗。

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Trdan Lusin T, Mrhar,斯蒂格·B, Kullak-Ublick GA,马克•J Ostanek B, Zavratnik, Kristl, Berginc K, Delic K, Trontelj J

影响肝脏和肠道排出转运蛋白及其基因变异雷洛昔芬的药代学和药效学的骨质疏松症治疗。

Transl研究》2012年10月,160 (4):298 - 308。doi: 10.1016 / j.trsl.2012.03.002。Epub 2012年3月28日。

PubMed ID

22683417 (在PubMed

]

文摘

雷洛昔芬展览一个庞大而无法解释个人间变化其药物动力学和药效学。我们的研究的目的是确定转运蛋白参与了雷洛昔芬的射流及其葡糖苷酸代谢物通过各种体外模型和体内研究探索的可能参与22 (Pgp)耐多药resistance-associated蛋白(MRP) 1, MRP2 MRP3,乳腺癌抗蛋白质在观察到的高个人间的变化。实验与平行人工膜透性分析显示,雷洛昔芬的被动磁导率最高,其次是raloxifene-6-beta-glucuronide (M1), raloxifene-4”-beta-glucuronide (M2),和raloxifene-6 4 ' -diglucuronide (M3)。Caco-2细胞单层实验表明雷洛昔芬的Pgp的交互。雷洛昔芬的atp酶化验证实与Pgp和表示交互与MRP1雷洛昔芬物种,MRP2, MRP3,和乳腺癌抗蛋白质,除了M1与MRP2没有任何交互。此外,疱疹实验证实与MRP2 M2和M3的交互。虽然在活体内研究绝经后妇女骨质疏松性种代号为ABCB1的雷洛昔芬无法证实重大影响的药物动力学和ABCC2遗传多态性,明确更高的总趋势雷洛昔芬浓度观察种代号为ABCB1的航母至少1 c。3435 t等位基因。此外,也观察到同样的多态性影响显著增加全髋关节骨密度治疗后1年。我们的研究结果支持射流转运蛋白参与处置雷洛昔芬及其代谢物和可能部分解释观察到的雷洛昔芬c种代号为ABCB1的变异性的影响。3435 c > T多态性。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
雷洛昔芬	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雷洛昔芬	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雷洛昔芬	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雷洛昔芬	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节