雷洛昔芬

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总结

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，用于预防和治疗骨质疏松症，降低高危绝经后妇女患侵袭性乳腺癌的风险。

品牌名称

Evista, Optruma

通用名称

雷洛昔芬

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00481

背景

雷洛昔芬是一种第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，可介导对乳房和子宫组织的抗雌激素作用，以及对骨骼、脂质代谢和凝血的雌激素作用。^6，12表现出不同于雌二醇雷洛昔芬是第一个被标记为SERM的苯并噻吩类抗雌激素。⁷雷洛昔芬最初于1997年12月被FDA批准用于绝经后妇女骨质疏松症的管理和预防，并降低绝经后妇女骨质疏松症或侵袭性乳腺癌高危人群的侵袭性乳腺癌风险。然而，它对改变乳腺癌本身的发展和进展的影响可以忽略不计。^标签骨质疏松症最常见的原因包括绝经后雌激素缺乏和年龄相关的骨稳态恶化。由于骨折的风险可能导致发病率和生活质量下降，在绝经后妇女中，使用除同步治疗外的治疗药物来管理骨质疏松症是至关重要的。由于绝经后骨质疏松症的雌激素水平下降，激素替代疗法(HRT)，如雌二醇，已被用于改善病情。然而，由于激素替代疗法的脱靶作用，新的非激素药物如雷洛昔芬和它莫西芬已经开发出通过对组织特异性治疗靶点的选择性药理作用来减少不良事件。¹²

雷洛昔芬的主要作用是保持骨密度，降低绝经后妇女患乳腺癌的风险。与雌激素和他莫西芬相比，雷洛昔芬与子宫癌风险增加无关，也不会导致子宫内膜增生。¹虽然少见，但在接受雷洛昔芬的绝经后妇女的临床试验中，静脉血栓栓塞的风险增加。此外，一项包括有冠心病记录或冠状动脉事件风险增加的绝经后妇女的临床研究表明，与安慰剂相比，雷洛昔芬治疗致命中风的风险增加。^标签强烈建议在开始雷洛昔芬治疗有血栓栓塞性疾病或中风风险的女性(如既往有中风史、短暂性脑缺血发作、心房颤动、高血压或吸烟史)之前考虑风险收益比。^标签

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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重量

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化学公式

C₂₈H₂₇没有₄年代

同义词

• ((2) - 4-Hydroxyphenyl 6-hydroxybenzo (b) thien-3-yl) (4 - (2 - (1-piperidinyl)乙氧基)苯基)methanone
• 雷洛昔芬
• 雷洛昔芬
• Raloxifeno
• Raloxifenum

外部id

• J22.982B
• LY 139481
• ly - 139481

药理学

指示

提示用于预防和治疗绝经后妇女骨质疏松症，以及预防和治疗皮质类固醇诱导的骨质流失。^标签

用于降低患有骨质疏松症的绝经后妇女或患有侵袭性乳腺癌高风险的绝经后妇女患侵袭性乳腺癌的风险。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 浸润性乳腺癌
• 骨质疏松症
• 糖皮质激素治疗所致骨质疏松

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

雷洛昔芬属于选择性雌激素受体调节剂(SERM)类药物，在介导子宫内膜和乳房组织的抗雌激素作用的同时，对骨和脂代谢具有雌激素作用。⁷在骨骼组织上，雷洛昔芬刺激骨沉积成骨细胞并抑制骨吸收破骨细胞¹²测定骨密度。⁷雷洛昔芬对骨骼产生雌激素样作用，减少绝经后妇女的骨吸收和增加骨密度，从而减缓骨质流失的速度。^标签在欧洲的三个随机安慰剂对照试验中，与安慰剂相比，绝经后妇女接受每天30 - 150mg的不同剂量雷洛昔芬治疗，显示腰椎、全髋关节、股骨颈和全身的骨密度显著增加。⁷在MORE和RUTH试验中，与安慰剂相比，接受雷洛昔芬治疗的绝经后妇女椎体骨折的发生率更低。⁶在一项为期八周的研究中，评估了雷洛昔芬对健康绝经后妇女的短期影响，发现骨转换标志物(如血清碱性磷酸酶水平、血清骨钙素水平和尿钙排泄)下降。⁷

雷洛昔芬被证明可以抑制人类乳腺癌细胞的雌激素依赖性增殖在体外大鼠诱发乳腺肿瘤的发展在活的有机体内．⁴在成年雌性大鼠中，雷洛昔芬产生了更大的乳腺萎缩它莫西芬．⁴MORE试验是一项多中心、随机、双盲临床试验，调查了欧美绝经后妇女接受雷洛昔芬40个月药物治疗的长期效果。²此外，CORE和RUTH试验也证明了浸润性乳腺癌发病率的降低。⁶研究结果表明，与安慰剂相比，患有骨质疏松症的绝经后妇女患侵袭性乳腺癌的风险降低了76%。雌激素受体阳性乳腺癌的风险降低了90%，但子宫内膜癌的风险没有增加。与激素替代疗法不同，雷洛昔芬不介导子宫内膜组织的增殖或刺激作用。动物和人体研究的结果表明，子宫内膜的组织学外观没有显著变化。⁷

雷洛昔芬促进雌激素样脂代谢作用。在一项评估雷洛昔芬治疗后24个月的血脂谱的欧洲试验中，在24个月的雷洛昔芬治疗期间，血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇浓度显著降低。⁷雷洛昔芬与引起血清HDL胆固醇或甘油三酯水平的改变无关。⁷由于高密度脂蛋白胆固醇水平被认为是女性心血管疾病的强逆预测因子，雷洛昔芬的心脏保护作用受到了质疑。由于长期试验的数据有限，无法确定雷洛昔芬产生的小脂类影响是否与激素替代疗法相比较小程度的心脏保护活性相关。⁷

作用机制

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，通过对组织特异性雌激素受体的不同作用，同时充当雌激素激动剂和拮抗剂。基于竞争性结合分析的结果，雷洛昔芬显示出类似于的结合亲和力雌二醇⁴它是主要的循环雌激素。⁹雌激素通过与类固醇核激素受体雌激素受体α (ERα)或雌激素受体β (ERβ)结合，在女性的不同组织中发挥不同的作用，包括骨骼、乳房、子宫和肝脏。⁹这些受体通常与热休克蛋白90 (Hsp90)结合，当与配体不结合时。配体结合诱导受体发生构象变化，促进受体与Hsp90的解离、二聚和转位进入细胞核。这种进入细胞核的运动允许受体结合到基于DNA结合域序列识别的基因组位置，也称为雌激素反应元件(EREs)。⁹

在骨骼中，内源性雌激素通常调节多种DNA反应元件，包括基因编码转化生长因子-β3 (TGF-β3)，这是一种嵌入骨基质的细胞因子。¹²TGF-β3在骨重塑中起重要作用⁸通过与其他细胞因子合作来诱导成骨细胞的产生，如IL-6^3.，并减弱破骨细胞的活性。雌激素通常通过抑制细胞因子招募破骨细胞和反对骨吸收，甲状旁腺激素的Ca2+动员作用来维持骨骼完整性。雌激素促进成骨细胞增殖，增加TGF-β3和骨形态发生蛋白的产生，抑制细胞凋亡。¹²雷洛昔芬模仿内源性雌激素在骨组织中的作用，结合到雌激素受体，通过与雌激素反应元件(ERE)和一个独特的DNA靶点，雷洛昔芬反应元件(RRE)的相互作用影响基因转录。⁵它占据与雌激素相同的ER配体结合位点。¹¹结合后，雷洛昔芬诱导受体的构象变化，允许通过辅助蛋白介导直接结合到转录元件。可见骨基质蛋白如碱性磷酸酶、骨连接素、骨钙素和胶原蛋白表达增加。⁵雷洛昔芬的激动或拮抗作用取决于辅激活子和辅抑制子招募雌激素受体(ER)靶基因启动子的程度。^标签在乳腺组织中，雷洛昔芬作为雌激素受体拮抗剂来减弱上皮细胞扩张的雌激素依赖性增殖效应。除了抗增殖作用外，雷洛昔芬还能阻止细胞因子的产生以及巨噬细胞和淋巴细胞进入肿瘤。¹⁰

目标	行动	生物
一个雌激素受体	受体激动剂	人类
一个雌激素受体	受体激动剂	人类
USerpin B9	不可用	人类
U三叶因子1	不可用	人类

吸收

雷洛昔芬从胃肠道吸收良好，口服给药后大约60%的药物被吸收。¹²由于广泛的首次通过肝脏代谢涉及葡萄糖醛酸缀合，雷洛昔芬的绝对口服生物利用度约为2%。beplayapp¹²健康绝经后妇女口服单剂量或多剂量雷洛昔芬后，平均血药浓度峰值(Cmax)分别为0.50和1.36 ng/mL, AUC值分别为27.2和24.2 ngxhr/mL。单次或多次口服剂量后达到Cmax的时间分别为27.7小时和32.5小时。^标签虽然临床意义不大，但高脂肪膳食中口服雷洛昔芬被认为可以增加该药物的全身生物利用度⁷通过将峰值血浆浓度(Cmax)和AUC分别提高28%和16%。^标签

配送量

绝经后妇女口服单剂量30 ~ 150mg后，分布体积约为2348 L/kg。beplayapp口服多剂量后，该值增加到2853 L/kg。雷洛昔芬在组织中广泛分布。目前尚不清楚雷洛昔芬是否通过人乳排出体外。^标签

蛋白结合

beplayapp约95%的雷洛昔芬及其葡萄糖醛酸代谢物与血浆蛋白结合。^标签虽然这是一个相对较高的蛋白质结合剖面，在体外研究表明雷洛昔芬及其代谢产物与高蛋白结合药物的结合没有明显的相互作用。⁷FDA标签仍然建议患者谨慎使用雷洛昔芬与其他高蛋白结合药物联合使用。^标签

新陈代谢

据报道，雷洛昔芬在缺乏细胞色素P450通路的肠道和肝脏中进行代谢。⁷它被广泛代谢，其中不到1%的总剂量存在不变的化合物。^标签主要通过首道代谢形成葡萄糖醛酸缀合物，雷洛昔芬-4′-葡醛酸酯(雷洛昔芬-4′-β-葡醛酸酯)，雷洛昔芬-6-葡醛酸酯(雷洛昔芬-6-β-葡醛酸酯)，雷洛昔芬-6,4′-双lucuronide。在人类血浆中未检测到其他代谢物。雷洛昔芬和葡萄糖苷的血药浓度曲线的末端对数线性部分通常是平行的。这与雷洛昔芬与葡萄糖苷代谢产物的相互转化一致。^标签

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• 雷洛昔芬
  • Raloxifene-4“葡糖苷酸+-diglucuronide Raloxifene-6 4”+Raloxifene-6-glucuronide

淘汰路线

雷洛昔芬主要通过粪便排泄，只有不到0.2%的剂量以化合物不变的形式通过尿液排出，不到6%的剂量以葡萄糖醛酸缀合物排出。与消胆胺雷洛昔芬是一种胆汁酸隔离剂，被证明可以减少60%的雷洛昔芬的肠肝循环。¹²

半衰期

雷洛昔芬的平均血浆消除半衰期为27至32小时。^7，12半衰期延长归因于药物可逆的全身代谢和显著的肠肝循环。⁷

间隙

静脉给药后，雷洛昔芬被证明以接近肝脏血流的速度被清除。据报道，表观口服清除率为44.1 L/kgxhr。在长期给药后，清除率可在40至60L/kgxhr之间。在接受多次口服剂量的健康绝经后妇女中，平均清除率为47.4 L/kgxhr。肝功能损害患者表观清除率可降低56%。^标签

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

LD₅₀和过量

口语LD₅₀大鼠的剂量为5000毫克/公斤，约为人类剂量的810倍。beplayapp^化学物质在猴子中，单次口服1000mg /kg剂量后未见死亡。^标签在临床试验中没有雷洛昔芬过量的病例报告。一份罕见的上市后报告，口服1.5 g后出现非致命过量。在使用剂量大于180 mg的雷洛昔芬时，常见的不良事件包括腿抽筋、潮热和头晕。使用雷洛昔芬观察到更严重的静脉血栓栓塞不良事件。⁴两名18个月大的儿童意外摄入180毫克雷洛昔芬，出现共济失调、头晕、呕吐、皮疹、腹泻、震颤、潮红和碱性磷酸酶水平升高的症状。目前还没有已知的雷洛昔芬的解药。^标签

临床前毒理学

在一项为期两年的小鼠致癌性研究中，雷洛昔芬剂量高于人类治疗剂量，颗粒细胞或膜细胞来源的良性和恶性卵巢肿瘤的发病率增加。另一项研究表明，在接受高于人类治疗剂量的雄性小鼠中，睾丸间质细胞肿瘤、前列腺腺瘤、腺癌和前列腺平滑肌母细胞瘤的发病率增加。在细菌诱变试验中，没有证据表明雷洛昔芬具有潜在的遗传毒性，在体外大鼠DNA分析，或其他在体外啮齿动物细胞系测定。在评估对雄性和雌性大鼠生殖系统的影响时，雷洛昔芬0.1 ~ 10 mg/kg/天的剂量会导致妊娠不足和发情周期中断，并抑制排卵。在胚胎着床前给药剂量大于0.1 mg/kg的雷洛昔芬导致胚胎着床延迟和中断，进一步导致妊娠期延长和窝仔数减少。对雄性大鼠的精子产量、质量或生殖性能没有影响。雷洛昔芬对生育能力的影响是可逆的。^标签

特殊人群使用

不建议孕妇或哺乳期妇女使用雷洛昔芬。虽然没有具体的剂量调整指南，但在老年患者或肾或肝损害患者使用雷洛昔芬时应谨慎。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿贝昔利与雷洛昔芬联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与雷洛昔芬联用可降低代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol与雷洛昔芬合用可提高血清浓度。
乙酰半胱氨酸	雷洛昔芬与乙酰半胱氨酸联用可减少雷洛昔芬的排泄。
腺嘌呤	雷洛昔芬与腺嘌呤联用可降低其代谢。
Afatinib	阿法替尼可能降低雷洛昔芬的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿苯达唑	阿苯达唑与雷洛昔芬联用可降低代谢。
Alectinib	与雷洛昔芬联用可降低艾乐替尼的代谢。
Alfuzosin	与雷洛昔芬联用可降低alfuzoosin的代谢。
Almotriptan	阿莫曲坦与雷洛昔芬联用可降低代谢。

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成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸雷洛昔芬	4 f86w47br6	82640-04-8	BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N

产品图片

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国际/其他品牌

Keoxifene

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
行动雷洛昔芬	平板电脑	60毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2012-06-19	不适用
Evista	片剂，覆膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司	2012-03-07	2014-12-31
Evista	片剂，覆膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	礼来公司	2006-04-17	2006-04-17
Evista	片剂，覆膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2000-05-11	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	礼来公司	1998-01-06	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Pd Rx制药公司	1998-01-06	2018-07-17
Evista	片剂，覆膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-raloxifene	平板电脑	60毫克	口服	Apotex公司	2009-03-31	不适用
PMS-raloxifene	平板电脑	60毫克	口服	Pharmascience公司	2011-09-19	2020-04-22
雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2016-05-09	2017-05-24
雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2015-06-18	不适用
盐酸雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	凯撒基金会医院	2016-10-12	2018-03-31
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂	60毫克/ 1	口服	Modavar制药有限责任公司	2017-12-30	不适用
盐酸雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案田纳西州有限公司	2015-08-28	不适用
盐酸雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2016-01-20	不适用
盐酸雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	Exelan制药公司	2014-11-12	不适用
盐酸雷洛昔芬	片剂，覆膜	60毫克/ 1	口服	Acetris健康有限公司	2015-08-28	2020-05-01

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evista 60mg片剂，28 adet	雷洛昔芬(60毫克)	平板电脑	口服	Daİİchİ三共İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	2020-12-29

类别

ATC代码

G03XC01雷洛昔芬

• G03XC -选择性雌激素受体调节剂
• G03x -生殖系统的其他性激素和调节剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• BCRP / ABCG2基质
• 苯衍生物
• 苯亚甲基化合物
• 骨密度保持剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 雌激素Agonist-antagonists
• 雌激素受体激动剂/拮抗剂
• 雌激素拮抗剂
• 雌激素受体调节剂
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 激素拮抗剂
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• 22基板
• 选择性雌激素受体调节剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• 对称二苯代乙烯
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为芳基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个由芳基取代的酮和一个苯基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Aryl-phenylketones

选择父母

3-aroylthiophenes/1-benzothiophenes/噻吩羧酸及其衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再展示5个

基

1-benzothiophene/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-aroylthiophene/烷基芳基醚/胺/芳香族杂多环化合物/Aryl-phenylketone/Azacycle/苯环型的/苯并噻吩 /苯甲酰/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/叔脂肪胺/叔胺/噻吩/噻吩羧酸或衍生物

展示18个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

1-苯并噻吩，n -氧乙基哌啶(CHEBI: 45355）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YX9162EO3I

化学文摘号

84449-90-1

InChI关键

GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H27NO4S c30-21-8-4-20(5-9-21) 28-26(24-13-10-22(31)年龄在18岁至25岁之间(24)34-28)27 (32)19-6-11-23 (12-7-19)19-6-11-23 / h4-13, 18日30-31H, 1 - 3, 14-17H2

国际命名

(2) - 4-hydroxyphenyl 3 - {4 - (2 - (piperidin-1-yl)乙氧基)苯甲酰}1-benzothiophen-6-ol

微笑

OC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C (= O) C2 = CC = C (OCCN3CCCCC3) C = C2) C2 = C (S1) C = C (O) C = C2

参考文献

合成参考

Massimo Ferrari, Fabrizio Zinetti, Paolo Belotti，“制备盐酸雷洛昔芬的方法”。美国专利US20070100147, 2007年5月3日发布。

US20070100147

一般引用

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2. Cummings SR, Eckert S, Krueger KA, Grady D, Powles TJ, Cauley JA, Norton L, Nickelsen T, Bjarnason NH, Morrow M, Lippman ME, Black D, Glusman JE, Costa A, Jordan VC:雷洛昔芬对绝经后妇女乳腺癌风险的影响:来自MORE随机试验的结果。雷洛昔芬评价的多种结果。《美国医学协会杂志》上。1999 6月16日;281(23):2189-97。［文章］
3. 胡bryant, Glasebrook AL, Yang NN, Sato M:雌激素受体对雷洛昔芬在骨中的作用。中国生物化学杂志。1999年4月-6月;69(1-6):37-44。［文章］
4. Balfour JA，果阿KL:雷洛昔芬。药物老化。1998 04;12(4):335-41;讨论342年。［文章］
5. Clemett D, Spencer CM:雷洛昔芬在绝经后骨质疏松症中的应用综述。药物。2000年8月;60(2):379-411。［文章］
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7. Scott JA, Da Camara CC，早期JE:雷洛昔芬:一种选择性雌激素受体调节剂。内科医生。1999年9月15日;60(4):1131-9。［文章］
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9. 彭明盛，朱丽丽，史丹。雌激素在肝脏脂质代谢调节中的作用。Adv Exp医学生物学，2017;1043:227-256。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 319 - 70178 - 3 _12。［文章］
10. Yaghjyan L, Colditz GA:乳腺组织中的雌激素:一项系统综述。癌症病因控制。2011年4月22日(4):529-40。doi: 10.1007 / s10552 - 011 - 9729 - 4。Epub 2011年2月1日［文章］
11. 选择性雌激素受体调节剂(SERMS)。Arq胸罩内分泌代谢。2006 Aug;50(4):720-34。［文章］
12. 35.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第438-439页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
13. EVISTA(盐酸雷洛昔芬口服片)- FDA标签[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014624

KEGG化合物

C07228

PubChem化合物

5035

PubChem物质

46506514

ChemSpider

4859

BindingDB

19441

RxNav

72143

ChEBI

8772

ChEMBL

CHEMBL81

锌

ZINC000000538275

治疗靶点数据库

DAP000792

网页

PA451221

药理学指南

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文化、

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维基百科

雷洛昔芬

PDB项

1犯错/1 qkn/2时装周/2季度/2 y05/7 kbs/7 ndo/7 opn/7兽人/7, ujc

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	骨质疏松症/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	预防	健康人士(HS)	1
4	完成	治疗	合规/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	治疗	抑郁症/准更年期抑郁症	1
4	完成	治疗	骨质疏松症	5
4	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	5
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍	1
4	完成	治疗	精神分裂症	2
4	招聘	治疗	绝经后骨质减少的妇女	1

药物经济学

制造商

• 礼来制药公司

外包商

• AQ制药公司
• A-S药物解决方案有限公司
• 大西洋生物公司
• 卡地纳健康
• 礼来公司
• 凯撒基金会医院
• Lilly Del Caribe公司
• Murfreesboro药物护理供应
• PD-Rx制药公司
• 内科医生Total Care公司
• Prepak系统公司
• 资源优化和创新有限责任公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	60毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	60毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	60.0毫克

价格

单元描述	成本	单位
Evista片剂60mg	4.37美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5393763	没有	1995-02-28	2012-07-28
CA2158400	没有	2006-10-24	2015-09-15
CA2101356	没有	1998-11-17	2013-07-27
US6458811	没有	2002-10-01	2017-03-10
US6894064	没有	2005-05-17	2017-03-10
US6797719	没有	2004-09-28	2017-03-10
US8030330	没有	2011-10-04	2017-03-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	268 - 272	化学物质
水溶度	不溶性	化学物质
logP	5.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000512毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.45	ALOGPS
logP	5.46	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.42	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	70年,一个2	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	135.48米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	52.553.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9865
血脑屏障	+	0.8661
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.7751
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6231
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9366
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.634
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7897
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.5198
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8986
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7617
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8222
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8487
致癌性	Non-carcinogens	0.9433
生物降解	未准备好生物可降解	0.9587
大鼠急性毒性	2.5287 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6322
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5779

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0229 - 0035900000 - dcf0b4afb1abd2691c7c
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0229 - 6600900000 - ea14790ae9aed263379b

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月14日18:57