人结肠癌上皮细胞雌激素的合成。

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Fiorelli G, Picariello L, Martineti V, Tonelli F, Brandi ML

人结肠癌上皮细胞雌激素的合成。

中国生物化学杂志。1999年12月31日;21(5):531 - 531。

PubMed ID

10704911 (PubMed视图

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摘要

流行病学和实验数据表明雌激素参与结直肠癌的发生和进展。为了确定雌激素是否在人结肠癌细胞中发生局部合成，研究了两种结直肠癌细胞系HCT8和HCT116细胞色素P450芳香化酶的基因表达和酶活性。此外，还研究了碳剥胎牛血清、槲皮素和染料木素以及他莫昔芬和雷洛昔芬对两种细胞系中芳香化酶表达的影响。RT-PCR分析显示结直肠腺癌细胞系中芳香化酶为主要成分。4-羟基雄烯二酮抑制了[(3)H]-雄烯二酮向雌酮和标记水的转化，并服从Michaelis-Menten动力学，其表观Km值约为20 nM, V(max)值约为20 nM。HCT8和HCT116细胞分别为200和500 fmol/mg蛋白/h。孵育24 h后，染料木素(1微米)显著提高HCT8细胞的芳香化酶活性，对HCT116细胞无影响。根据先前在生殖组织中的观察，1微米的槲皮素显著抑制了两种细胞系的酶活性。他莫昔芬(100 nM)作为抑制剂，雷洛昔芬(10 nM)仅降低HCT116细胞的酶活性。这些有效药剂对芳香化酶基因表达的调节与其对酶活性的影响是一致的。 These findings demonstrate for the first time that colorectal adenocarcinoma cell lines express aromatase. Interestingly, the enzyme activity was inhibited by quercetin, one major dietary flavonoid, by tamoxifen, a hormonal therapeutic agent for breast cancer, and by raloxifene, used in the prevention of postmenopausal osteoporosis.

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
雷洛昔芬	细胞色素P450 19A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
它莫西芬	细胞色素P450 19A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
槲皮素	实验临床实验	CYP19A1	1588	表达下调	槲皮素可降低CYP19A1 mRNA的表达	15 q21.2
雷洛昔芬	批准临床实验	CYP19A1	1588	表达下调	盐酸雷洛昔芬可降低CYP19A1 mRNA的表达	15 q21.2
它莫西芬	批准	CYP19A1	1588	表达下调	他莫昔芬可降低CYP19A1 mRNA的表达	15 q21.2