苯并噻吩与调制氧化活性和选择性雌激素受体调节剂受体亲和力。
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秦Z, Kastrati Chandrasena再保险,我刘H,姚明P, Petukhov PA,博尔顿杰,撒切尔GR
苯并噻吩与调制氧化活性和选择性雌激素受体调节剂受体亲和力。
50 J地中海化学。2007年5月31日;(11):2682 - 92。2007年5月10日Epub。
- PubMed ID
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17489582 (在PubMed]
- 文摘
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的雌激素及抗雌激素的调节影响选择性雌激素受体调节剂(SERMs)被认为是造成他们的临床使用。大多数SERMs醌型聚芳酚类容易氧化代谢,这提出了基因毒性。相反,SERMs可能导致抗氧化剂的氧化还原反应和chemopreventive机制,提供一个新的方法来提高治疗SERMs的属性。一种改进的合成策略开发生成苯并噻吩SERMs的家庭。使用计算建模方法和测量的抗氧化活性和雌激素受体(ER)配体绑定,这SERM家庭被证明提供一系列ERalpha / ERbeta选择性从1.2 - 67倍和一系列的氧化还原活性。抗氧化活性成功调制不同的取代基远程哦组;抗氧化能力的来源。一个高效的合成过程是产生苯并噻吩SERMs报道中氧化还原活性和ER亲和力调制。