雌激素受体配体。第3部分:dihydrobenzoxathiin SERMs的特区。

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吴司法院,陈重,金正日年代,Birzin ET,陈W,杨欧美,Dahllund J, DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。第3部分:dihydrobenzoxathiin SERMs的特区。

地中海Bioorg化学。2004年5月17日,14 (10):2551 - 4。

PubMed ID
15109649 (在PubMed
]
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一系列3-alkyl、3-cycloalkyl 3-heteroaryl dihydrobenzoxathiin类似物1准备和评估了雌激素/抗雌激素活性在体外和体内模型。一般来说,被发现的化合物表现出高度的选择性为ERα/β,但更强大的比原来的铅化合物1的抑制estradiol-driven子宫扩散。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3.1 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.8 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 12 N /一个 N /一个 细节