雌激素受体配体。2苯并恶硫素作为有效的选择性雌激素受体调节剂的发现。
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Kim S, Wu JY, Birzin ET, Frisch K, Chan W, Pai LY, Yang YT, Mosley RT, Fitzgerald PM, Sharma N, Dahllund J, Thorsell AG, DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM, Hammond ML
雌激素受体配体。2苯并恶硫素作为有效的选择性雌激素受体调节剂的发现。
中华医学化学杂志2004年4月22日;47(9):2171-5。
- PubMed ID
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15084115 (PubMed视图］
- 摘要
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本文介绍了二氢苯并恶硫素作为ERalpha亚型选择性配体的发现和合成。最活跃的类似物4-D在竞争性结合试验中具有50倍的选择性，在HEK-293细胞的转激活试验中具有100倍的选择性。选择性被假定为苯并唑硫环的硫原子与受体异构体结合袋中的两个鉴别残基的相互作用。