苯并噻吩[3,2-b]吲哚衍生物作为选择性雌激素受体调节剂。

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季强,高洁,王娟,杨超,惠霞,闫霞,吴霞,谢艳,王万伟

苯并噻吩[3,2-b]吲哚衍生物作为选择性雌激素受体调节剂。

生物组织医学化学杂志2005年6月2日;15(11):2891-3。

PubMed ID
15911274 (PubMed视图
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摘要

合成了一系列以苯并噻吩烯[3,2-b]吲哚为基础的雌激素受体配体,评价了其与雌激素受体亚型(erα和erβ)的结合亲和力以及对小鼠子宫和骨的影响。其中一些化合物对内质网具有较强的结合亲和力,能显著提高去卵巢小鼠的骨密度。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雷洛昔芬 雌激素受体 IC 50 (nM) 0.89 N/A N/A 细节
雷洛昔芬 雌激素受体 IC 50 (nM) 1.6 N/A N/A 细节