雌激素受体亚型对1,3-二芳烯和2,3-二芳烯配体的差异反应。
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Clegg NJ, Paruthiyil S, Leitman DC, Scanlan TS
雌激素受体亚型对1,3-二芳烯和2,3-二芳烯配体的差异反应。
中华医学化学杂志2005 9月22日;48(19):5989-6003。
- PubMed ID
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16162002 (PubMed视图]
- 摘要
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雌激素受体(ERs)控制着对人类正常发育和生殖很重要的基因的转录。信号网络是复杂的，有必要在分子水平上了解受体亚型ERalpha和ERbeta在正常生理和作为治疗靶点的作用。我们基于一个共同的独立支架合成了两个系列的ER配体，试图开发能够选择性调节ER介导的转录的化合物。3-乙基-1,2-二芳烯利用酰胺连接剂进行1-芳基扩展，与ERs结合较弱。2,3-二芳基烯与ER亚型具有高亲和力，并在转录报告基因测定和抑制雌二醇刺激的MCF-7细胞增殖方面表现出一系列不同的生物活性。几种配体在雌激素反应元件(ERE)上区分ERalpha和ERbeta亚型，在ERalpha上显示不同水平的部分到完全激动剂活性，同时在ERbeta上拮抗雌二醇作用。