含有哌嗪侧链的苯并噻吩作为雌激素受体α的选择性配体及其体内生物活性。

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杨超,徐刚,李军,吴旭,刘斌,闫旭,王敏,谢勇

含有哌嗪侧链的苯并噻吩作为雌激素受体α的选择性配体及其体内生物活性。

生物医学化学通报。2005年3月1日;15(5):1505-7。

PubMed ID
15713417 (PubMed视图
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摘要

本文描述了含哌嗪侧链苯并噻吩的合成及其与雌激素受体的结合亲和力。这些含有哌嗪侧链的化合物被鉴定为对ER α亚型具有高选择性的高亲和力配体。它们在骨组织中也是有效的激动剂。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雷洛昔芬 雌激素受体 IC 50 (nM) 0.73 N/A N/A 细节
雷洛昔芬 雌激素受体 IC 50 (nM) 18.9 N/A N/A 细节