突变的选择性抗雌激素是EREs和AP-1反应元件的纯拮抗剂。
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Jain D, Koh JT
突变的选择性抗雌激素是EREs和AP-1反应元件的纯拮抗剂。
生物医学化学杂志，2010年9月1日;20(17):5258-61。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.151。Epub 2010 7月24日。
- PubMed ID
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20659801 (PubMed视图]
- 摘要
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雌激素受体(er)通过经典雌激素反应元件(EREs)和AP-1反应基因调节基因转录。常见的SERMs雷洛昔芬，他莫昔芬和ICI164384在EREs上作为ER拮抗剂，但在AP-1反应基因上作为ERbeta激动剂/部分激动剂。在开发雷洛昔芬的突变选择性类似物，即ERalpha的拮抗剂(E353A)时，我们发现了野生型ERalpha和ERbeta的拮抗剂，也是ERbeta/AP-1反应的拮抗剂。类似物DRL527抑制基础AP-1基因表达并拮抗雷洛昔芬刺激的AP-1表达。因此，DRL527具有独特的，以前未报道的ERE/AP-1活性特征。