雷洛昔芬通过雌激素受体依赖性和一氧化氮依赖性机制在体外急性放松兔冠状动脉。

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冯树林,杨璐,张文杰,张文杰

雷洛昔芬通过雌激素受体依赖性和一氧化氮依赖性机制在体外急性放松兔冠状动脉。

发行量。1999年9月7日;100(10):1095-101。

PubMed ID
10477535 (PubMed视图
摘要

背景:选择性雌激素受体调节剂(SERMs)被定义为在雌激素作用方面显示组织特异性的化合物。它们似乎与雌激素对骨骼和脂质的有益作用相同,但与乳腺癌或子宫癌的风险增加无关。雌激素可以放松冠状动脉,对血管系统有长期的保护作用。serm对冠状动脉血管的影响尚不清楚。因此,我们研究了SERM雷洛昔芬对离体兔冠状动脉的影响。方法与结果:将成年雄性新西兰白兔和未怀孕雌性新西兰白兔冠状动脉环悬挂在含克雷布斯溶液的器官浴中;然后测量等长张力。雷洛昔芬通过涉及一氧化氮的内皮依赖性和雌激素受体依赖性机制诱导男性和女性冠状动脉舒张。雷洛昔芬对冠状动脉心肌细胞也有直接的钙拮抗作用。然而,雌激素只引起内皮依赖性冠状动脉舒张。 The endothelium-dependent component of relaxation induced by raloxifene 10(-6) mol/L resulted in almost 100% (79+/-7% versus 43+/-3%, P<0.001) more relaxation than that induced by estrogen 10(-6) mol/L. CONCLUSIONS: These data demonstrate that raloxifene has vascular relaxing properties. The surprising finding is that the receptor-dependent effects via the endothelium are observed in coronary arteries from both male and female animals.

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药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
雷洛昔芬 雌激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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