雌激素反应元件序列和配体之间的相互作用控制着体内雌激素受体与调节基因的结合。

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Krieg AJ, Krieg SA, Ahn BS, Shapiro DJ

雌激素反应元件序列和配体之间的相互作用控制着体内雌激素受体与调节基因的结合。

生物化学学报，2004;29(6):5025-34。Epub 2003年11月14日

PubMed ID

14617632 (PubMed视图

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摘要

为了研究雌激素反应元件(ERE)序列在配体雌激素受体(ER)与启动子结合中的作用，我们分析了配体雌激素受体(ER)与pS2基因中不完善的ERE和蛋白酶抑制剂9 (PI-9)基因中复合雌激素反应单元(ERU)的体内相互作用。在瞬时转染er阳性HepG2-ER7细胞时，雌激素、莫雌酚(moxestrol, MOX)和4-羟他莫昔芬(4-hydroxytamoxifen, OHT)强烈诱导PI-9。非雷洛昔芬或ICI 182780诱导PI-9。定量逆转录pcr结果显示莫雌酚对细胞PI-9和pS2 mRNA的诱导作用较强，而OHT对细胞PI-9 mRNA的诱导作用中等，对pS2 mRNA的诱导作用较弱。染色质免疫沉淀实验显示17β -雌二醇- herα和mox - herα与PI-9 ERU和pS2 ERE有很强的相似的关联。MOX-hERalpha与PI-9 ERU和pS2 ERE的结合是快速和连续的。尽管在染色质免疫沉淀中，MOX-hERalpha与PI-9 ERU的结合较强，而与pS2 ERE的结合较弱，但凝胶转移实验显示，雌激素- heralpha与去蛋白化的pS2 ERE的结合比与PI-9 ERU的结合更有亲和力。在广泛的OHT浓度范围内，OHT- heralpha与pS2 ERE密切相关，与PI-9 ERU关系较弱。ICI-hERalpha与PI-9 ERU结合不良，与pS2 ERE结合有效。雷洛昔芬- herα和mox - herα与PI-9 ERU和pS2 ERE的结合相似。 These studies demonstrate that ER ligand and ERE sequence work together to regulate in vivo binding of ER to estrogen-responsive promoters.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Afimoxifene	三叶因子1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雷洛昔芬	Serpin B9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雷洛昔芬	三叶因子1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Afimoxifene	临床实验	SERPINB9	5272	调节	阿非莫昔芬导致serpinb9mrna表达增加	6 p25.2
Afimoxifene	临床实验	TFF1	7031	调节	阿非莫昔芬导致tff1mrna表达增加	21 q22.3