Milnacipran抑制glutamatergic n -甲基- d受体在脊髓背角神经元的活动。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kohno T,木村M,佐佐木M, Obata H, Amaya F,斋藤

Milnacipran抑制glutamatergic n -甲基- d受体在脊髓背角神经元的活动。

摩尔痛苦。2012年6月19日,8点45分。doi: 10.1186 / 1744-8069-8-45。

PubMed ID

22716121 (在PubMed

]

文摘

背景:抗抑郁药物,广泛用于治疗慢性疼痛,被认为是antinociceptive封锁的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的影响。然而,这些药物也与各种受体如兴奋性glutamatergic受体。鞘内注射引起的热痛觉过敏是门冬氨酸的老鼠。爪子撤出鞘内注射后延迟测量的抗抑郁药。抗抑郁药物的影响在NMDA和AMPA-induced反应检查板二世的大鼠脊髓神经元片用全细胞膜片箝技术。milnacipran紧随其后的影响应用程序的NMDA活跃激活脊髓也被调查。结果:鞘内注射的milnacipran (0.1 mumol),但不是西酞普兰(0.1 mumol),去郁敏(0.1 mumol),其次是鞘内注射的NMDA(1杯)抑制热痛觉过敏。Milnacipran妈妈(100)的振幅降低NMDA(56 + / - 3%, 64 + / - 5%的控制),但不是AMPA(98 + / - 5%, 97 + / - 5%的控制)介导外源性应用和背根引起的电流刺激,分别。西酞普兰(100妈妈)和去郁敏(30妈妈)没有影响外生NMDA-induced电流的振幅。pERK-positive神经元的数量milnacipran治疗组(100妈妈),但不是西酞普兰(100妈妈)或去郁敏妈妈(30),其次是NMDA(100妈妈)是与NMDA-alone组相比显著降低。 CONCLUSIONS: The antinociceptive effect of milnacipran may be dependent on the drug's direct modulation of NMDA receptors in the superficial dorsal horn. Furthermore, in addition to inhibiting the reuptake of monoamines, glutamate NMDA receptors are also important for analgesia induced by milnacipran.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Milnacipran	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节