(+ / -)- (Z) 2 -(氨甲基)1-phenylcyclopropanecarboxamide衍生品作为一种新型的原型NMDA受体拮抗剂。

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高田Shuto年代,H, Mochizuki D, Tsujita R,哈泽Y,小野年代,涩谷N,松田

(+ / -)- (Z) 2 -(氨甲基)1-phenylcyclopropanecarboxamide衍生品作为一种新型的原型NMDA受体拮抗剂。

J地中海化学。1995年7月21日,38 (15):2964 - 8。

PubMed ID

7636857 (在PubMed

]

文摘

(+ / -)- (Z) 2 -(氨甲基)1-phenylcyclopropane-n N-diethylcarbo xamide (milnacipran, 1),临床上有用的抗抑郁药,其衍生品是由一种改进方法和被评为NMDA受体拮抗剂。其中,milnacipran(1),其N-methyl和N, N-dimethyl衍生品,7和8,分别及其同系物12在氨甲基一半体外亲和力的受体(IC50: 1、6.3 + / - 0.3 microM;7,13 + / - 2.1 microM;88 + / - 1.4 microM;12、10 + / - 1.2 microM)。这些也保护小鼠免受NMDA-induced杀伤力。这些化合物将是种新型重要原型设计的门冬氨酸受体拮抗剂由于其结构特点,明确区分他们从已知的竞争性和非竞争性拮抗剂受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Milnacipran	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节