评价血管紧张素转换酶抑制剂使用色谱疏水性蛋白结合学位数据。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Trbojevic-Stankovic J, Aleksic M, Odovic J
评价血管紧张素转换酶抑制剂使用色谱疏水性蛋白结合学位数据。
Srp Arh Celok列克。2015;1 - 2月143 (1 - 2):50-5。
- PubMed ID
-
25845252 (在PubMed]
- 文摘
-
简介:血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂代表的一个重要组药物主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭。目的:选择血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利、quinapril fosinopril,赖诺普利,cilazapril)进行了研究,以建立一个快速、简单的估算方法血浆蛋白结合的程度根据他们的亲油性的数据。方法:色谱疏水性数据(参数C0)得到纤维素层的正常阶段的条件下薄层色谱法(NPTLC),使用不同的二元溶剂系统。血管紧张素转换酶抑制剂的亲油性描述符(logP)值计算使用软件包虚拟计算化学实验室。ACE抑制剂血浆蛋白质绑定数据被收集到的相关文献。结果:血管紧张素转换酶抑制剂蛋白质绑定数据变化可以忽略不计(赖诺普利)到99% (fosinopril)。计算亲油性描述符,logP (KOWWIN)值范围从-0.94(赖诺普利)到6.61 (fosinopril)。血浆蛋白质绑定值之间建立了良好的相关性,计算logP (KOWWIN)值(R2 = 0.8026)以及色谱疏水性数据,C0参数(R2 = 0.7662)。即使好相关系数(R2)获得了在这两种关系,不可接受的概率值p > 0.05被发现在蛋白质绑定关系数据和计算logP (KOWWIN)值。随后,考虑请求概率值低于0.05,一个更好的关系观察蛋白质绑定数据和色谱得到的疏水性参数C0值。结论:纤维素层容易和成本有效的评估疏水性吸附剂。 Experimentally obtained data on ACE inhibitors hydrophobicity and plasma protein binding estimation are important parameters in evaluating bioavailability of these drugs.