的比较(19)F NMR和(14)C测量的评估ADME BYL719 (Alpelisib)在人类身上。
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詹姆斯•广告Marvalin C, Luneau,迈斯纳,Camenisch G
的比较(19)F NMR和(14)C测量的评估ADME BYL719 (Alpelisib)在人类身上。
药物金属底座Dispos。2017年8月,45 (8):900 - 907。doi: 10.1124 / dmd.117.075424。Epub 2017年5月31日。
- PubMed ID
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28566285 (在PubMed]
- 文摘
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人类的质量平衡研究的研究评估的吸收,分布,代谢,排泄(ADME)一个人类新化学实体的属性。传统上这是由放射性标记的药物管理的物质,通常(14)C或偶尔(3)H,作为这些同位素检测方法允许的绝对量化与毒品有关的材料(DRM)在血液、血浆和排泄物。加上使用液相色谱-光谱法等分析技术的代谢化合物可以阐明的命运。在这项研究中,我们将演示的功能(19)F核磁共振(NMR)谱,应用代替放射性标记,质量平衡的决心和口服氟化管理药物的代谢物分析。为了演示的功能核磁共振,这项研究是进行剩余的样本(14)C人类质量平衡研究Alpelisib (BYL719),诺华公司后期发展复合治疗实体肿瘤。定量(14)C数据用于旨在通过NMR获得的数据。数据显示,使用(19)F NMR,可比数据可以获得关键人类ADME端点包括质量平衡,总DRM决心在等离子体和代谢物分析和识别在等离子体和排泄物。潜在的场景NMR可以采用替代人类进行放射性标记的一个早期ADME研究进行了讨论。
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