亲脂性的药物之间的相互作用与肠脂肪酸结合蛋白。
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Velkov T,壮族,Wielens J, Sakellaris H,查曼WN,波特CJ,斯坎伦乔丹
亲脂性的药物之间的相互作用与肠脂肪酸结合蛋白。
生物化学杂志。2005年5月6日,280 (18):17769 - 76。Epub 2005年2月18日。
- PubMed ID
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15722357 (在PubMed]
- 文摘
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肠脂肪酸结合蛋白(I-FABP)是一个小的蛋白质结合长链膳食脂肪酸细胞溶质的柱状吸收肠的上皮细胞(肠上皮细胞)。绑定的腔I-FABP远远大于需要绑定一个脂肪酸分子,这表明蛋白质可以绑定其他疏水和两性分子的配体等亲脂性的药物。这里我们描述绑定三个结构不同的亲脂性的药物,苯扎贝特,布洛芬(R -和S-isomers)和I-FABP硝基安定。亲和力的等级次序I-FABP确定这些化合物被发现R-ibuprofen大约苯扎贝特> S-ibuprofen > >硝基安定。绑定亲和力并不直接相关化合物的溶解度或分区系数;然而,自由水溶性药物地尔硫卓I-FABP没有亲和力。Drug-I-FABP交互接口被定义在核磁共振谱化学位移扰动分析,结果显示药物绑定在中央腔脂肪酸绑定。每种药物参与腔内的一组不同的交互;然而,一些常见的接触观察残留也参与脂肪酸绑定。这些数据表明,绑定I-FABP non-fatty酸亲脂性的药物可能增加这些化合物的胞质溶解度,从而促进药物运输的肠道内腔在肠上皮细胞的分布和代谢。