新型ppar - α / γ双激动剂阿利列撒的治疗潜力:对糖尿病患者心血管疾病的影响

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Cavender MA, Lincoff AM

新型ppar - α / γ双激动剂阿利列撒的治疗潜力:对糖尿病患者心血管疾病的影响

中华心血管病杂志，2010;10(4):209-16。doi: 10.2165 / 11539500-000000000-00000。

PubMed ID

20653327 (PubMed视图

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摘要

预防糖尿病的发病率和死亡率是至关重要的，因为这种疾病在世界范围内的发病率正在上升。虽然糖尿病的微血管并发症，如肾病、视网膜病变和神经病变可以通过强化血糖控制而减少，但高血糖的治疗并没有一致地显示对糖尿病的大血管并发症，如冠状动脉、脑血管和外周血管疾病有影响。因此，预防工作已转向改变糖尿病患者的其他心血管危险因素。由于过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)在血糖控制和脂质代谢中的作用，PPARs的激动作用一直是抗糖尿病治疗的一个有吸引力的靶点。ppar - α激动剂如罗格列酮和吡格列酮在临床实践中用于治疗糖尿病，有证据表明吡格列酮由于其对血脂的有利作用可能对心血管并发症有积极作用。然而，它们并没有被证明可以减少大血管事件。ppar - α激动作用是贝特类药物的作用机制;这些药物已被证明可增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平，降低甘油三酯水平，并改善心血管预后。鉴于糖尿病患者普遍存在脂质异常，双重ppar - α / γ激动剂(glitazars)可能对糖尿病患者有益。一项研究新型双重PPAR激动剂阿利列扎的II期试验显示，使用该药物治疗可降低高血糖，改善HDL-C和甘油三酯水平，并具有可接受的安全性。 Aleglitazar is currently being studied in large-scale clinical trials to assess whether it will reduce the risk of major cardiovascular endpoints (death, myocardial infarction, or stroke) among patients with diabetes and coronary artery disease. If ongoing studies confirm the theoretical benefit and safety of dual PPAR-alpha/gamma agonism, aleglitazar may become the first therapy demonstrated to reduce macrovascular complications in patients with diabetes.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Aleglitazar	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
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