丙磺舒对卡马西平的药物动力学的影响健康的主题。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

PW金正日KA,哦,所以,公园,公园司法院

丙磺舒对卡马西平的药物动力学的影响健康的主题。

欧元中国新药杂志。2005年6月,61 (4):275 - 80。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0940 - 7。2005年5月25日Epub。

PubMed ID

15915352 (在PubMed

]

文摘

目的:卡马西平(卡马西平)进行生物转化CYP3A4和CYP2C8和葡糖苷酸接合。没有明确示范的作用glucuronidation卡马西平的性格。我们评估丙磺舒的影响,UDP-glucuronosyltransferase抑制剂,在人类对卡马西平的药物动力学。方法:在一项随机、非盲、双向交叉研究中,十个健康男性受试者治疗连续10天每天两次500毫克丙磺舒和匹配的安慰剂。6天,单剂量200毫克口服卡马西平。卡马西平浓度和卡马西平,11-epoxide (CBZ-E)在血浆和尿液测量。结果:丙磺舒降低血浆浓度时间曲线下的面积(AUC)卡马西平从1253.9到1020.7 (micromol h / l micromol h / l (P < 0.001),同时增加从137.6 CBZ-E micromol h / l 183.5 micromol h / l (P = 0.033)。口服卡马西平的间隙增加丙磺舒26%(90%置信区间,17 - 34%;P < 0.001)。丙磺舒增加CBZ-E /卡马西平的AUC比率从0.11到0.16 (P < 0.001)。 However, probenecid had minimal effect on the recovery of the conjugated and free forms of CBZ and CBZ-E in urine. CONCLUSION: Although probenecid showed a minimal effect on the glucuronidation of CBZ and CBZ-E, it increased CBZ biotransformation to CBZ-E, most likely reflecting the induction of CYP3A4 and CYP2C8 activities, in humans. These results demonstrate that glucuronide conjugation plays a minor role in the metabolism of CBZ and CBZ-E in humans, and that probenecid has an inducing effect on the disposition of CBZ.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
吡罗昔康	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙磺舒	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
丙磺舒	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节