PDE4-Mediated阵营的信号。

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多数时候英航,柏丽GS

PDE4-Mediated阵营的信号。

J Cardiovasc Dev说。2018年1月31日,5 (1)。pii: jcdd5010008。doi: 10.3390 / jcdd5010008。

PubMed ID

29385021 (在PubMed

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营地是典型的和无处不在的第二信使利用许多心血管细胞信号系统的精细控制。营诱发细胞表面针对受体反应的能力依赖于其上营水解酶称为磷酸二酯酶。PDE4,一个家庭的这些酶在心血管系统尤为重要,它已被广泛研究和证明编排复杂,局部信号,支撑着许多至关重要的心脏的功能。心脏肌细胞,阵营激活PKA,磷酸化的一小部分主要是肌质基质蛋白驱动该项增强心脏功能。磷酸化的底物,其中许多参与心脏兴奋收缩偶联,已被证明是严格监管个人PDE4池高度本地化的亚型。心脏的时空调节信号是由大分子的形成“signalosomes”,它通常包括一个营地效应,如PKA、衬底、PDE4和一个AKAP锚定蛋白等。研究中描述目前的审查突出这种关系的重要性对于个人心脏PKA基质和我们提供的概述这个信号范式是如何协调,促进有效的肾上腺素能增强心脏功能。PDE4也延伸到血管内皮的作用,调节血管通透性和屏障功能。在这个独特的位置,PDE4与调节其粘合连接处并且稳定。这些非常具体,冗余角色PDE4亚型有深远的治疗潜力。 PDE inhibitors in the clinic have been plagued with problems due to the active site-directed nature of the compounds which concomitantly attenuate PDE activity in all highly localised "signalosomes".

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