胃复安由CYP2D6代谢,是一种可逆抑制剂,但不是灭活剂,CYP2D6的。

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葛Livezey先生,布里格斯,正义与发展党,纳吉LD,藤原R, Furge LL

胃复安由CYP2D6代谢,是一种可逆抑制剂,但不是灭活剂,CYP2D6的。

Xenobiotica。2014年4月,44 (4):309 - 319。doi: 10.3109 / 00498254.2013.835885。Epub 2013年9月6日。

PubMed ID
24010633 (在PubMed
]
文摘

1。胃复安是一种广泛使用的临床药物在各种医疗设置与罕见的严重矛盾的事件报告。本研究的目的是评估一个以前的报告由胃复安CYP2D6的失活,确定各种cyp的贡献胃复安新陈代谢,并识别mono-oxygenated胃复安新陈代谢的产物。2。胃复安与CYP2D6我绑定和Ks型9.56 + / - 1.09 microM的价值。CYP2D6的主要代谢胃复安的两个主要产品N-deethylation二乙基胺和N-hydroxylation苯基环胺。cyp 1 a2, 2 c9, 2 c19, 3 a4也代谢胃复安。3所示。CYP2D6 CYP2D6可逆抑制指出时,失活的胃复安不是观察不同浓度的条件下或不同时间使用Supersomes (TM)或汇集人类肝脏微粒体。4所示。 The major metabolites of metoclopramide were N-hydroxylation and N-deethylation formed most efficiently by CYP2D6 but also formed by all CYPs examined. Also, while metoclopramide is metabolized primarily by CYP2D6, it is not a mechanism-based inactivator of CYP2D6 in vitro.

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药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
胃复安 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
胃复安 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
 细节
胃复安 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
药物反应
反应
胃复安
DB01233
Monodeethylmetoclopramide
DBMET02779
细节
胃复安
DB01233
    共轭代谢物,胃复安
    DBMET02780
    		细节