酞普兰的弱抑制剂CYP2D6-catalyzed O-demethylation(+)曲马多但不减少hypoalgesic效应在实验的痛苦。

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Noehr-Jensen L, Zwisler圣,拉森F, Sindrup SH, Damkier P, Brosen K

酞普兰的弱抑制剂CYP2D6-catalyzed O-demethylation(+)曲马多但不减少hypoalgesic效应在实验的痛苦。

中国新药杂志。2009年12月,86(6):626 - 33所示。doi: 10.1038 / clpt.2009.154。Epub 2009年8月26日。

PubMed ID

19710642 (在PubMed

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文摘

曲马多是O-demethylated活性代谢物(+)-O-desmethyltramadol ((+) m1)通过CYP2D6酶由酞弱抑制。我们调查的可能性药代动力学(PK)和药效学(PD)酞对曲马多的影响新陈代谢。15名健康受试者完成了这个随机、双盲、三相、交叉试验。酞20毫克/天或安慰剂的组合与曲马多150毫克或安慰剂。血液样本的药物动力学被吸引在0-24 h后药物治疗。(+)- m的镇痛效应被冷加压试验评估(CPT)(曲线下面积影响,1 - 12小时后药物(AUEC (1 - 12)))。血浆浓度时间曲线下面积中值外推到无穷(AUC (0-infinity)) (+) m1是2.75 micromol / l。h安慰剂相比,预处理后1.95 micromol / l。h后酞(P = 0.0027)。平均AUEC (1 - 12) (CPT) 4140和4388厘米。分别年代后安慰剂和酞(P = 0.71)。尽管酞CYP2D6的弱抑制剂,它不影响曲马多的镇痛效果。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
酞	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节