酮康唑对人类卵巢C17 20-desmolase和芳香化酶。

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韦伯MM,将一个,Adelmann B,恩格尔哈特D

酮康唑对人类卵巢C17 20-desmolase和芳香化酶。

J类固醇生物化学杂志。1991年2月,38 (2):213 - 8。

PubMed ID

2004042 (在PubMed

]

文摘

酮康唑,咪唑抗真菌的药物,抑制类固醇生物合成肾上腺和睾丸组织通过阻断细胞色素p - 450相关的酶。研究酮康唑的作用在人类卵巢类固醇生物合成我们孵化人类卵巢组织(主要是膜细胞)或与放射性标记的颗粒细胞前体和酮康唑的浓度增加。孵化后,类固醇提取和分离的薄层色谱(TLC)。活动的C17、20-desmolase和芳香化酶被测量的量估计放射性产品和液体闪烁计数。孵化后的卵巢组织[3 h] 17-hydroxyprogesterone [3 h]雄烯二酮的生产减少了提高酮康唑的浓度(0 - 200 microM)的最低基础产量的31%。这表明强烈抑制卵巢C17, 20-desmolase通过50%酮康唑抑制浓度(IC50) 23 microM。孵化后的人类与酮康唑颗粒细胞(0 - 2000 microM)和[3 h]雄烯二酮[3 h]雌激素酮的生产和[3 h]雌二醇抑制到最低限度37和35%的基值,表明显著抑制卵巢芳香化酶。IC50-values 105 microM雌二醇和130 microM雌激素酮康唑。总之,酮康唑显示抑制人类卵巢C17 20-desmolase和芳香化酶在体外。在人类肾上腺和睾丸卵巢C17 20-desmolase似乎最敏感的酮康唑的抑制作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
酮康唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节