rs - 102221:一种新颖的高亲和力和选择性,5-HT2C受体拮抗剂。

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Bonhaus DW,泰勒Weinhardt KK, M, DeSouza, McNeeley点,Szczepanski K,丰塔纳DJ,陈J,罗查CL,道森MW, Flippin洛杉矶,Eglen RM

rs - 102221:一种新颖的高亲和力和选择性,5-HT2C受体拮抗剂。

神经药理学。1997 Apr-May; 36 (4 - 5): 621 - 9。

PubMed ID

9225287 (在PubMed

]

文摘

5-HT2C受体是一种5-HT2三个密切相关的受体亚型受体家族。5-HT2A和5-HT2B选择性拮抗剂已被描述。但是,没有5-HT2C选择性拮抗剂尚未披露。作为努力的一部分进一步探索5-HT2C受体的功能,我们已经开发出一种选择性5-HT2C受体拮抗剂,rs - 102221 (benzenesulfonamide的8 - (5 - (5-amino-2, 4-dimethoxyphenyl) 5-oxopentyl) 1, 3, 8-triazaspiro [4.5] decane-2 4-dione)。这种化合物表现出摩尔亲和人类(pKi = 8.4)和大鼠(pKi = 8.5) 5-HT2C受体。复合还演示了近100倍的选择性5-HT2C受体而5-HT2A 5-HT2B受体。rs - 102221作为拮抗剂在细胞microphysiometry功能试验(回目= 8.1)和没有检测到内在功效。符合其行动5-HT2C受体拮抗剂,每日剂量与rs - 102221(2毫克/公斤腹腔内)这些数据包含了增加和初恋的老鼠。令人惊讶的是,rs - 102221未能扭转引起的hypolocomotion 5-HT2受体激动剂1 - (3-chlorophenyl)哌嗪(m-CPP)。得出结论,rs - 102221是第一选择,5-HT2C高亲和力受体拮抗剂被描述。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	4.26	N /一个	N /一个	细节
赛庚啶	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	0.46	N /一个	N /一个	细节
赛庚啶	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	2.23	N /一个	N /一个	细节
麦角胺	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	0.64	N /一个	N /一个	细节
麦角胺	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	9.77	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	112.2	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	75.85	N /一个	N /一个	细节
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	2.45	N /一个	N /一个	细节
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	0.95	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	4.07	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	1.38	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	288.4	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	3467.36	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	645.65	N /一个	N /一个	细节