羟化代谢产物的排泄它莫西芬在人类胆汁和尿液。

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羟化代谢产物的排泄它莫西芬在人类胆汁和尿液。

外科杂志2005;11 - 12月25 (6):4487 - 92。

PubMed ID

16334131 (在PubMed

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选择性雌激素受体调节剂三苯氧胺是最常用的药物预防乳腺癌。它有强大的代谢物,如4-hydroxytamoxifen。最近,代谢物4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen受到更多的关注,因为它可能导致它莫西芬的整体效果的主要因素。三苯氧胺及其代谢物的排泄是检查后胆道引流患者口服剂量的[14 c]它莫西芬。在口服给药后的第一个10天,11.5,26.7和24.7%的放射性是胆汁排泄,尿液和粪便。与beta-glucuronidase早期解离后,三苯氧胺和4的代谢物的浓度测定,并观察到羟化代谢产物在胆汁和尿中排出。4-Hydroxytamoxifen是占主导地位的化合物,被发现在第一天的观察,而4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen首次观察到4天后在尿液和胆汁。这是第一个报告三苯氧胺在人体胆汁和尿液排泄证明4-hydroxytamoxifen可能第一轮的代谢物。相比之下,强大的代谢物4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen首次检测到单剂口服管理后4天。

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它莫西芬