描述的人类(2 b)腺苷酸受体:放射性配体结合,免疫印迹,耦合G (q)在293年人类胚胎肾细胞和HMC-1肥大细胞。

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林登J,泰国T Figler H,金X, Robeva

描述的人类(2 b)腺苷酸受体:放射性配体结合,免疫印迹,耦合G (q)在293年人类胚胎肾细胞和HMC-1肥大细胞。

摩尔杂志。1999年10月;56(4):705 - 13所示。

PubMed ID

10496952 (在PubMed

]

文摘

重组体人(2 b)腺苷酸受体(ARs) (2 b)和受体扩展与hexahistidine标记抗原决定基的氨基酸,DYKDDDDK (H /二(2 b))在稳定中(> 20000 fmol /毫克蛋白)在293年的人类胚胎肾细胞(HEK-A (2 b))。通过免疫印迹,H /二(2 b)受体作为34.8 -kda糖蛋白运行。药理性质的特征(2 b)农业研究所(125)I-3-aminobenzyl-8-phenyl - (4-oxyacetic酸)1-propylxanthine (K (D), 36海里)。绑定化验,竞争受体激动剂的亲和力降低替换在N(6) -或c - 2腺嘌呤环的位置,而5”替换增加亲和力,导致效力顺序:5 ' -N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) > > N (6) -aminobenzyl-NECA大约2-chloroadenosine > 2 - [4 - (2-carboxyethyl) phenethylamino] -NECA (CGS21680) > N (6) -aminobenzyladenosine。一个(2 b)基于“增大化现实”技术的强有力地阻止了(2)选择性拮抗剂4 - (2 - [7-amino-2 - [2-furyl] [1、2、4] triazolo - [2、3] [1、3、5] triazin-5-yl-amino]乙基)苯酚(ZM241385;K(我),32 nM (2 b), (2) 1.4 nM)和(1)选择性拮抗剂8-cyclopentyl-1 3-dipropylxanthine (K (I), 50.5 nM (2 b);(1)为2.5 nM)。K (I)值平喘药黄嘌呤,茶碱(7.8 microM), enprofylline (6.4 microM),低于他们的治疗性血浆浓度(20 - 50 microM),和同意K (I)决定NECA-stimulated阵营积累的抑制HEK-A (2 b)细胞。NECA或者N (6) - (2-iodo) benzyl-5 -N-methylcarboxamidodoadenosine (IB-MECA)刺激肌醇联结和钙积累HEK-A (2 b)或HEK-A(3)细胞,分别,但只有一个(3)反应是预防百日咳毒素。在人类的HMC-1肥大细胞,(2 b)基于“增大化现实”技术的刺激激活钙动员和营地积累。 We conclude that HEK-A(2B) cells and HMC-1 mast cells possess A(2B)AR glycoproteins that are coupled to both G(q/11) and G(s).

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Enprofylline	腺苷A1受体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Enprofylline	腺苷受体负责	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Enprofylline	腺苷受体A3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Enprofylline	腺苷受体A2b	Ki (nM)	6400年	N /一个	N /一个	细节
Enprofylline	腺苷受体A2b	Ki (nM)	6300年	N /一个	N /一个	细节
茶碱	腺苷受体A2b	Ki (nM)	7850年	N /一个	N /一个	细节
茶碱	腺苷受体A2b	Ki (nM)	9200年	N /一个	N /一个	细节